Acetil-L-carnitina

Acetil-L-Carnitina: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: acetil-L-carnitina

Principio attivo: acetil-L-carnitina (acetil-L-carnitina)

Produttore: vitamer, OOO (Russia), ORA International (USA), SanoMed Gesundheits-und Sportnahrungsmittelherstellung GmbH (Germania), Scitec Nutrition (USA) e altri.

Attualizzazione della descrizione e foto: 21/06/2018

L'acetil-L-carnitina è un integratore alimentare biologicamente attivo (BAA), la fonte dell'acetil-L-carnitina.

Rilascia forma e composizione

  • capsule di gelatina del peso di 500, 600 e 740 mg (in flaconi di plastica da 50, 60, 100 o 200 pezzi);
  • liquido con aroma di agrumi (agrumi) o sapore di bacche rosse (in flaconi con un tappo dosatore da 25, 500 o 1000 ml).

Il principio attivo negli integratori alimentari è l'acetil-L-carnitina.

Alcuni produttori includono le vitamine del gruppo B, ad esempio la piridossina (vitamina B)6) o inositolo (vitamina b8), che potenzia l'azione dell'acetil-L-carnitina.

Componenti ausiliari di forma liquida: acqua, fruttosio, additivi alimentari (sorbato di potassio E202, benzoato di sodio E211, ciclamato di sodio E952, acesulfame E950, sucralosio E955, saccarina E954), aroma.

Proprietà farmacologiche

Azione funzionale dell'acetil-L-carnitina:

  • trasporta i grassi nei mitocondri, dove vengono convertiti in energia cellulare, bruciando così i grassi, i muscoli sono dotati di energia, impedendo l'accumulo di grassi intorno agli organi vitali;
  • inibisce la formazione di composti neurotossici a causa della distruzione ossidativa di lipidi e proteine;
  • previene l'accumulo di lipofuscina nel cervello, il "pigmento dell'invecchiamento", che, depositandosi nelle cellule nervose, compromette le capacità cognitive;
  • rallentare le cellule cerebrali invecchiamento previene lo sviluppo di processi di invecchiamento cerebrale (senile deterioramento mentale) ha un effetto rigenerante sull'organismo, accelera il recupero dopo ictus;
  • protegge dagli effetti tossici della proteina beta-amiloide, che distrugge il cervello nella malattia di Alzheimer;
  • Stimola la sintesi di acetilcolina - un neurotrasmettitore, che fornisce l'intelligenza e la memoria, coenzima Q10 - generatore elettrico a pila, glutatione - un sistema componente antiossidante principale dell'organismo;
  • protegge i neuroni della corteccia visiva e del nervo ottico dai danni;
  • protegge le cellule del sistema nervoso, stimola la crescita di nuovi neuroni e li protegge dai danni causati dai radicali liberi, dallo stress e dai cambiamenti legati all'età;
  • stabilizza le membrane intracellulari;
  • riduce l'eccesso di trigliceridi e colesterolo nel sangue, così come il rapporto tra colesterolo e fosfolipidi nel tessuto cerebrale; con l'uso prolungato rende reversibili disturbi legati all'età del metabolismo lipidico;
  • migliora l'azione della serotonina;
  • ripristina il livello di cardiolipina (fosfolipide mitocondriale), grazie alla quale ha un effetto positivo nel trattamento dell'insufficienza cardiaca congestizia;
  • previene il declino legato all'età nei livelli di testosterone;
  • aumenta la motilità degli spermatozoi;
  • ha un effetto protettivo nell'apoptosi (morte) del tessuto nervoso, limita l'area interessata;
  • migliora la velocità della fibra nervosa, accelera il recupero delle fibre nervose (incluso il motore) dopo il loro danno;
  • aumenta la resistenza al sovraccarico mentale e allo stress neuro-emotivo;
  • ripristina l'energia mentale;
  • migliora capacità di apprendimento, memoria, umore, capacità cognitive e intellettuali;
  • riduce la necessità di dormire, migliora la qualità del sonno.

Indicazioni per l'uso

È usato come integratore alimentare biologicamente attivo - la fonte di acetil-L-carnitina.

Supplementi prescritti nei seguenti casi:

  • in sovrappeso;
  • Alzheimer e Parkinson;
  • alcolismo cronico, sindrome da astinenza nel trattamento della dipendenza da alcol;
  • varie forme di neuropatia, inclusi dolori neurogeni e polineuropatia diabetica;
  • acuità visiva legata all'età, cataratta, retinopatia;
  • diminuzione correlata all'età nei livelli di testosterone;
  • ischemia cerebrale, recupero dopo un ictus;
  • alterata funzione riproduttiva a causa della diminuzione della motilità degli spermatozoi;
  • Malattia di Peyronie;
  • stress mentale estenuante, stress psico-emotivo;
  • sindrome da stanchezza cronica;
  • perdita di memoria e capacità intellettuali nelle persone di qualsiasi età, compresa la compromissione della memoria legata all'età e la depressione senile;
  • disturbo da deficit di attenzione e iperattività (ADHD) nei bambini;
  • sport e fitness.

Secondo le istruzioni per l'uso, l'acetil-L-carnitina è anche raccomandata per prendere persone sane per migliorare le capacità fisiche e mentali, ringiovanire il corpo e prevenire l'invecchiamento.

Controindicazioni

  • epilessia;
  • la gravidanza;
  • periodo di allattamento;
  • intolleranza individuale ai componenti degli integratori alimentari.

Acetil-L-carnitina, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

I supplementi dovrebbero essere assunti per via orale prima dei pasti al mattino.

Gli adulti sono prescritti 1 capsula 1 volta al giorno per 4 settimane. Se necessario, il corso può essere ripetuto.

Raccomandazioni di dosaggio separate per capsule da 500 mg:

  • migliorare le capacità di apprendimento, rallentando il processo di invecchiamento del cervello - 2 capsule al giorno;
  • grande stress mentale e stress psico-emotivo - 2 capsule al giorno;
  • diminuzione correlata all'età dei livelli di testosterone - 3-4 capsule al giorno per 3 mesi;
  • neuropatia: 3-5 capsule al giorno per 2 mesi;
  • disturbi della funzione intellettuale - 5-6 capsule al giorno per 2-3 mesi;
  • diminuzione idiopatica della motilità degli spermatozoi: 5-6 capsule al giorno per 3 mesi;
  • La malattia di Peyronie: 6 capsule al giorno per 3 mesi.

L'acetil-L-carnitina in forma liquida è raccomandata per i pazienti adulti ad assumere 1 misurino (5 ml) al giorno, preferibilmente durante un pasto.
Agitare bene prima dell'uso.

Durata del corso - 1 mese. Durante l'anno, è possibile ri-assumere integratori alimentari, che dovrebbero essere concordati con il medico.

Effetti collaterali

overdose

In base ai risultati di numerosi studi sull'effetto dell'acetil-L-carnitina sulla salute, non sono state identificate reazioni negative, anche a seguito dell'applicazione di dosi significative diverse volte superiori a quelle raccomandate.

Istruzioni speciali

L'acetil-L-carnitina non è un farmaco, prima di usarlo dovresti consultare il medico.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'acetil-L-carnitina è controindicata per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento.

Utilizzare in età avanzata

L'acetil-L-carnitina è raccomandata ai pazienti anziani come stimolatore neurometabolico (nootropico) per prolungare la vita e la salute del cervello. A causa della capacità della sostanza di penetrare la barriera emato-encefalica, il farmaco aumenta il metabolismo nelle cellule cerebrali, migliorando le sue funzioni cognitive e contribuendo a mantenere la chiarezza del pensiero nella vecchiaia.

Inoltre, l'acetil-L-carnitina rimuove le tossine dal cervello e dai tessuti (compresa la lipofuscina, che causa macchie di invecchiamento nel pigmento), purifica la struttura cellulare e rafforza le connessioni neurali. Secondo alcuni rapporti, la rimozione di lipofuscina aumenta la protezione del cervello contro patologie neurologiche così sviluppate come il Parkinson e l'Alzheimer.

In base ai risultati di una serie di esperimenti controllati, è stato riscontrato che l'acetil-L-carnitina ha un effetto antidepressivo più rapido nei pazienti anziani con disturbi distimici rispetto all'antidepressivo tradizionale fluoxetina, probabilmente dovuto al più alto tasso di attivazione dei processi metabolici nel tessuto nervoso.

In gruppi di pazienti con demenza lieve (stadio iniziale) dovuta a malattia di Alzheimer e demenza vascolare, sono stati stabiliti una buona efficacia clinica e tollerabilità del farmaco. A questo proposito, i pazienti anziani con malattia di Alzheimer e demenza vascolare sono invitati a prendere acetil-L-carnitina in dosi da 2.250 a 3.000 mg al giorno durante la fase iniziale della malattia.

Interazione farmacologica

L'acetil-L-carnitina non interagisce con altri farmaci / sostanze, quindi il suo uso è consentito con altri farmaci, compresi i brucia grassi.

analoghi

Gli analoghi dell'acetil-L-carnitina sono: carnitetina, N-acetil-L-carnitina di G.E.O.N., ortoacetil-L-carnitina, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere lontano dalla portata dei bambini, protetto dall'umidità a una temperatura fino a 25 ºС.

Periodo di validità - 2 anni.

Condizioni di vendita della farmacia

Venduto senza prescrizione medica.

Recensioni acetil-L-carnitina

Un gran numero di recensioni di acetil-L-carnitina lasciano coloro che hanno preso questo strumento per la perdita di peso. I pazienti sostengono che perdere quei chili in più senza perdere massa muscolare, solo riducendo il grasso corporeo, l'assunzione di integratori alimentari è reale. Inoltre, il farmaco fornisce uno stato vigoroso per tutto il giorno e la chiarezza del pensiero. In generale, il supplemento è valutato positivamente e si raccomanda di essere preso sistematicamente con i corsi, ma solo dopo aver consultato il medico.

Il prezzo dell'acetil-L-carnitina nelle farmacie

Prezzo approssimativo di acetil-L-carnitina sotto forma di capsule del peso di 500 mg - 445 rubli.

Acetil L-carnitina

L'acetil L-carnitina (acetil-L-carnitina o ALCAR) è una forma speciale della sostanza L-carnitina, che ha una biodisponibilità superiore. Nella pratica medica, l'acetil L-carnitina è considerata un metabolismo efficace che supporta il catabolismo nel corpo umano. Questa sostanza protegge anche le cellule nervose del cervello da effetti negativi e neutralizza le reazioni ossidative dei radicali liberi. Nonostante il fatto che questa forma sia stata ottenuta di recente, l'acetil L-carnitina ha già dimostrato la sua efficacia nella pratica.

Acetil L-carnitina: cloridrato

Quasi tutti gli integratori alimentari Acetil L-carnitina contengono cloridrati - sali acidi dell'acido cloridrico. Sono ampiamente utilizzati nelle industrie chimiche e farmaceutiche come componenti aggiuntivi. Il principale vantaggio dei cloridrati è che hanno un effetto benefico sugli organi del sistema nervoso periferico e non causano complicazioni nel processo digestivo.

Va notato che la loro ricezione non può essere combinata con l'uso di bevande alcoliche. Ciò può portare a intossicazione generale, indigestione, perdita temporanea della memoria e, in casi gravi, perdita di coscienza o coma.

Acetil L-carnitina e L-carnitina Qual è la differenza?

L-carnitina e acetil L-carnitina sono additivi biologicamente attivi che presentano alcune somiglianze nella struttura delle molecole. Ciò è spiegato dal fatto che l'acetil L-carnitina è una nuova forma di L-carnitina, ma ognuno di essi ha le sue proprietà uniche.

La L-carnitina e l'acetil-L-carnitina sono rappresentate dallo stesso amminoacido, ma in forme diverse, a causa delle quali il meccanismo della loro azione varia. La principale differenza sta nell'uso di queste sostanze: la prima è spesso utilizzata dagli atleti professionisti per aumentare la resistenza e sviluppare la forza, e l'acetil L-carnitina è utilizzata come nuovo mezzo per migliorare la memoria umana, il pensiero e altre funzioni cognitive.

Dei due tipi di integratori, è l'acetil L-carnitina che merita il più grande riconoscimento. È necessario non solo per il trattamento, ma anche per supportare il sistema nervoso, il muscolo cardiaco e altri organi. Vale la pena notare che entrambe le forme di una sostanza vengono ugualmente assorbite dopo essere entrate negli organi digestivi, ma l'acetil-L-carnitina non è praticamente concentrata nel sangue.

Acetil L-Carnitina: composizione

A seconda della forma di assunzione del supplemento, la sua composizione può differire leggermente. Il componente principale - Acetil L-carnitina - una sostanza naturale, che molti confondono con le vitamine del gruppo B. Tutte le proprietà benefiche dei prodotti farmaceutici, che includono questa sostanza, sono dovute al suo contenuto.

Possono anche includere stearato di magnesio, cellulosa microcristallina o acido stearico. Sono fatti in gusci di capsule per facilitare l'integrazione. Questi componenti sono completamente innocui per il corpo umano.

Acetil L-carnitina: proprietà

L'acetil L-carnitina ha una vasta gamma di proprietà benefiche per l'uomo, tra cui:

  • partecipa al trasporto di grassi ai mitocondri, a seguito del quale le cellule vengono rifornite di energia;
  • uccide i radicali liberi che danneggiano i neuroni;
  • migliora la funzione cerebrale e previene il suo invecchiamento, migliora le funzioni cognitive (memoria, pensiero, attenzione e altri);
  • normalizza il colesterolo nel sangue;
  • fornisce una funzione protettiva di immunità;
  • possiede attività antiamnesica;
  • migliora il processo di apprendimento e lo sviluppo di nuove competenze;
  • riduce il livello di lipofuscina - il cosiddetto "pigmento dell'invecchiamento", che inquina le cellule e influenza negativamente lo stato di salute (anche efficacemente la pappa reale);
  • è un antiossidante naturale che elimina l'effetto ossidativo dei lipidi nelle cellule;
  • migliora l'azione della serotonina ("ormone della felicità"), che provoca un buon umore;
  • è un bruciagrassi naturale;
  • ripristina il livello degli ormoni sessuali maschili;
  • elimina i problemi di sonno.

Grazie all'acetil L-carnitina, il corpo stimola la produzione di molti importanti enzimi e acidi, tra cui:

  • glutatione (coinvolto nel processo dei processi antiossidanti);
  • acetilcolina (trasmette impulsi elettrochimici che influenzano le capacità mentali);
  • Coenzima Q10 (necessaria per la formazione di energia).

Vale la pena notare che l'acetil L-carnitina riduce gli effetti dannosi dell'ammoniaca sul cervello. Questo può accadere con l'inalazione di gas o l'ammoniaca. Inoltre, l'acetil L-carnitina, come la fenilalanina, è utile nella malattia di Alzheimer: impedisce alla proteina beta-amiloide di danneggiare il cervello durante la demenza.

Acetil L-carnitina: applicazione

L'acetil L-carnitina viene assunta come integratore alimentare. Questo rimedio è prescritto non solo ai pazienti, ma anche alle persone sane per scopi preventivi di una vasta gamma di malattie. Inoltre, la sostanza allevia i primi segni dell'invecchiamento e migliora l'attività mentale e fisica.

Indicazioni per l'uso Acetil L-carnitina è la seguente:

  • immunità indebolita;
  • varie forme di demenza (Alzheimer e Parkinson);
  • ictus;
  • eccesso di peso;
  • interruzione del sistema nervoso centrale;
  • mancanza di motilità spermatica e disfunzione sessuale negli uomini;
  • funzione cognitiva alterata, specialmente nella vecchiaia;
  • lavoro permanente del cervello (spesso associato ad attività professionali);
  • stress e depressione;
  • sindrome da stanchezza cronica;
  • disturbi dello sviluppo neurologico-comportamentale nei bambini;
  • esercizio eccessivo, sport professionali.

Acetil L-Carnitina: dimagrante

L'acetil L-carnitina viene utilizzata attivamente da persone che vogliono perdere il peso corporeo in eccesso, ovvero la perdita di peso. Inoltre grazie a questa sostanza aumenta la velocità del metabolismo, compreso il grasso. Pertanto, con il suo uso regolare, il processo di bruciare le cellule adipose viene rivitalizzato, soprattutto nei luoghi "problematici" (pancia, cosce). Questo grasso sottocutaneo non scompare, ma nutre energeticamente il corpo. In questo modo, il tono della persona è aumentato: sia mentale che fisico.

Gli acquirenti di acetil L-carnitina hanno notato una perdita di grasso fino al 10% del loro peso corporeo totale. Dai primi giorni del corso aumenta la dinamica della perdita di peso. Anche dopo la fine dell'assunzione della sostanza alcune settimane più, c'è una diminuzione in peso. Ma questo risultato può essere raggiunto solo facendo la dieta giusta e attenendosi ad essa.

Vale la pena notare che gli integratori alimentari con Acetil L-carnitina sono nominati dagli atleti professionisti, in particolare dai bodybuilder, durante l'"asciugatura" o la preparazione per le competizioni. Aiuta a bruciare il grasso in eccesso senza danneggiare i muscoli.

L'acetil L-carnitina potrebbe non essere adatta per un numero di indicatori. Come efficaci bruciatori di grasso e integratori alimentari per gli atleti usano anche olio di pesce, Maca peruviana, Tribulus, Yohimbe, arginina, olio di ricino.

Acetil L-carnitina: per l'erezione

A causa di cambiamenti legati all'età, molti uomini affrontano un problema - la mancanza di un'erezione. L'acetil L-carnitina aiuterà a ripristinare il sesso ed eliminare la disfunzione erettile. Ma non a scapito di una chiamata artificiale di una scarica di sangue come il Viagra. Dopo la sua applicazione, il livello di testosterone nel sangue, che è responsabile della funzione sessuale, è normalizzato. Gioca anche un ruolo importante nella produzione di sperma e influenza significativamente l'umore di un uomo.

È importante che a seguito di studi clinici sia stato dimostrato: l'acetil L-carnitina non influisce in alcun modo sugli ormoni degli uomini, a differenza degli steroidi anabolizzanti che imitano l'azione del testosterone. È assolutamente sicuro per la salute e la potenza.

Proprietà simili hanno Tongkat Ali, pycnogenol, curcumina. Questi supplementi sono raccomandati non solo per migliorare l'erezione, ma anche per indebolire l'attività sessuale, la prostatite e altre malattie.

Acetil L-Carnitina: Sindrome da Stanchezza Cronica

Molto spesso, la sindrome da stanchezza cronica (CFS) si verifica nelle donne. Ciò è dovuto al ritmo veloce della vita, alle cattive condizioni ambientali e a molti altri fattori. L'acetil L-carnitina è raccomandata per il trattamento di questa malattia.

La CFS è direttamente collegata al sistema nervoso centrale. Questo problema è caratterizzato da uno stato depressivo, che sorge sullo sfondo di stress, attacchi di aggressione, mancanza di forza per svolgere compiti quotidiani. Gli integratori forniscono energia al corpo, allevia il mal di testa e migliorano la funzionalità cerebrale. Insieme all'acetil L-carnitina, possono essere prescritti acido alfa-lipoico, ginkgo biloba o citrato di magnesio.

Se la CFS è causata, ad esempio, dall'herpes o dal virus Epstein-Barr, allora l'acetil L-carnitina deve essere combinata con farmaci antivirali, nonché integratori alimentari per migliorare l'immunità: Echinacea purpurea, Rhodiola rosea, propoli, corteccia di un albero di formica, ecc.

Acetil L-carnitina: compresse

Molti produttori di acetil L-carnitina lo rilasciano sotto forma di compresse. Questa è una comoda forma di supplemento, in cui il dosaggio richiesto è già stato calcolato. Questo integratore offre Now Foods sotto il nome di "Acetyl-L Carnitine" (750 mg, 90 compresse). Questa azienda produce prodotti farmaceutici di alta qualità da mezzo secolo.

Un supplemento nutrizionale promuove la funzione cerebrale e attiva l'energia cellulare. A causa della sua biodisponibilità, la sostanza attraversa con successo la barriera emato-encefalica e ripristina le cellule danneggiate dalle reazioni ossidative. Il merito principale è quello di mantenere la salute del sistema nervoso.

Consigli per l'uso: bere 1-2 compresse fino a 3 volte al giorno (il dosaggio varia a seconda dello scopo della ricezione).

Acetil L-Carnitina: Solgar

La marca Solgar occupa legittimamente una posizione di leadership nel mercato dei preparati medici e degli integratori alimentari. L'azienda offre anche acetil L-carnitina acetil L-carnitina (1000 mg, 30 compresse).

L'additivo protegge le cellule del cervello dai cambiamenti legati all'età e dagli effetti ossidativi negativi, non contiene glutine, frumento e latticini, adatto ai vegetariani. Usando i prodotti Solgar, è possibile risparmiare memoria e mantenere regolarmente processi metabolici nel corpo.

Consigli per l'uso: l'acetil L-carnitina di Solgar viene assorbita e assorbita in modo ottimale dall'organismo. Gli adulti devono bere 1 compressa al giorno tra i pasti. Assicurati di consultare il tuo medico durante la gravidanza, l'allattamento e altri farmaci.

Acetil L-Carnitina: capsule

MRM fornisce Acetil L-Carnitina Acetil L-Carnitina (500 mg, 60 capsule vegane) per i consumatori in una capsula. Ripristina le funzioni cognitive perdute, ha attività antiossidante e la capacità di proteggere i neuroni. Per migliorare l'effetto, i produttori hanno aggiunto vitamina B6.

Consigli d'uso: assumere 1 capsula MRM 1-3 volte al giorno. Questo dosaggio è ottimale per il mantenimento del metabolismo energetico.

Acetil L-carnitina: in farmacia

Nonostante la popolarità dell'acetil L-carnitina, i prezzi nelle farmacie possono essere significativamente più alti del suo valore reale. Spesso ci sono falsi, quindi è meglio comprare solo prodotti certificati da produttori stranieri. I prodotti farmaceutici domestici hanno una bassa concentrazione dei componenti principali, il contenuto di aromi e riempitivi non necessari e, pertanto, non danno il risultato desiderato.

È possibile acquistare un integratore alimentare di alta qualità nelle farmacie online. Link al più provato di loro di seguito.

Acetil L-carnitina: istruzioni

L'acetil L-carnitina deve essere assunta rigorosamente secondo le istruzioni. Ogni capsula o compressa ha un dosaggio specifico che deve essere seguito. I produttori indicano sempre il metodo di amministrazione e le restrizioni d'uso.

Acetil L-carnitina: come prendere

A seconda dello scopo, il dosaggio di acetil L-carnitina varia. Viene prescritta da un medico in base a singoli indicatori di una persona. La cosa principale è che la sostanza in capsule o compresse viene assorbita dal corpo più lentamente che in forma liquida. Ma è molto più comodo prendere il prodotto senza un gusto specifico. È necessario lavare le compresse con acqua pulita.

Ai fini della neuroprotezione cerebrale, si consiglia di assumere 1,5-4 g al giorno, per migliorare la memoria - 1,5-3 g, e 2 capsule al giorno vengono prese contro la sindrome da stanchezza cronica.

La dose giornaliera di acetil L-carnitina come bruciagrassi è di 1,2 g È auspicabile dividere il supplemento a metà: prendere una parte prima dei pasti e l'altra prima degli sport. A questo punto, è necessario abbandonare l'uso delle bevande al caffè.

Per perdere peso in assenza di sforzo fisico, è sufficiente prendere la sostanza 3 volte al giorno in forma di capsule di 1-2 pezzi. Con grave obesità, la dose può essere aumentata di 2 volte. Corso - 1 mese. Prima di riprendere una pausa di tre settimane.

Nell'infanzia dovrebbe essere estremamente attento. È necessaria la consultazione con un medico. Il dosaggio massimo non è superiore a 1 g al giorno.

È importante! L'additivo è meglio non assumere prima di coricarsi, perché ha un effetto stimolante sul sistema nervoso. Il corso dura 1-1,5 mesi, dopodiché è necessaria una pausa di due settimane.

Acetil L-carnitina: controindicazioni

L'acetil L-carnitina è controindicata nei seguenti casi:

  • le allergie;
  • indicatori individuali;
  • gravidanza e allattamento;
  • epilessia;
  • dopo emodialisi;
  • mentre si assumono altri farmaci.

L'integratore alimentare è completamente sicuro se si seguono le istruzioni per l'uso e non si aumenta la dose raccomandata.

Acetil L-carnitina: recensioni

Sui forum di Internet, ci sono solo recensioni positive di acetil L-carnitina. Gli acquirenti hanno notato che questo additivo elimina i depositi di grasso, che non causano molti inconvenienti per molti anni. Alcune recensioni sono state fatte da atleti professionisti che Acetyl L-Carnitine ha aiutato a rimettersi in forma prima della competizione e a prendere i loro giusti posti.

I rappresentanti del sesso maschile hanno notato l'effetto pronunciato: la vita sessuale è tornata, altre disfunzioni sessuali hanno cessato di preoccuparsi e la capacità di fertilizzare è aumentata più volte. La sostanza si è dimostrata un mezzo efficace per proteggere il sistema nervoso centrale e la salute umana in generale.

Acetil L-carnitina: prezzo

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Acetil L-carnitina: compra

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Acetil-L-carnitina: cos'è e cosa posso usare?

L'acetil-L-carnitina, nota anche come acetil-carnitina, è una forma relativamente nuova dell'amminoacido L-carnitina. La differenza è che nella sua composizione c'è un gruppo acetilico speciale. Negli ambienti sportivi, questo composto è noto con il nome di Alcar.

Si ritiene che l'acetil-L-carnitina sia assorbita meglio e più velocemente rispetto alla normale L-carnitina. A causa di ciò, è possibile prendere preparati che lo contengono nei dosaggi minimi.

Acetil-l-carnitina - che cos'è?

Per capire quali siano i vantaggi dell'acetil-L-carnitina rispetto alla normale L-carnitina, è necessario acquisire familiarità con il metabolismo di queste sostanze nel corpo umano. Quest'ultimo, al fine di rafforzare i processi di combustione dei grassi, deve superare una serie di fasi preparatorie. Uno di questi è l'acetilazione.

Ma l'acetilazione è possibile solo se c'è una quantità elevata di coenzima Q10 nel corpo. È anche importante che ci sia molto ossigeno nel sangue umano e che la temperatura corporea sia leggermente elevata. Rispettare tutte queste condizioni è abbastanza difficile. Come minimo, un atleta deve prendere un altro farmaco a base di Q10 e allenarsi intensamente.

Avendo fatto una scelta a favore dell'acetil-L-carnitina, è possibile dimenticare tutti questi requisiti, poiché la fase di acetilazione è stata completata dal composto prima di entrare nel corpo umano. Inoltre, quando si utilizza Acetyl-L-Carnitine, il corpo ha bisogno di molto meno ossigeno per iniziare a utilizzare attivamente il tessuto adiposo - per trasformarlo in una fonte di energia. Anche in assenza di esercizio anaerobico, l'acetilcarnitina rimane un efficace distruttore di grasso.

Proprietà dell'acetil l-carnitina

L'acetil-l-carnitina è una sostanza che stimola notevolmente il cervello e ha un effetto positivo sul processo di perdita di grasso. Gli atleti professionisti lo trattano come un fornitore di energia illimitata e un assistente affidabile durante la preparazione per spettacoli sportivi e competizioni.

Acetil-l-carnitina - un protettore del cervello

La carnitina acetilica aiuta a mettere a fuoco, rende chiara la mente. Rinvigorisce in modo eccellente, riempie il corpo di energia, aumenta le prestazioni fisiche. Ha la capacità di rimuovere i composti tossici dal cervello, rafforza le cellule nervose.

L'acetil-L-carnitina è anche un potente antiossidante. Sostenendo il processo di rimozione delle cellule grasse dal cervello, protegge l'organo da patologie così pericolose come il morbo di Alzheimer, il parkinsonismo. In parallelo, l'acetilcarnitina aumenta la quantità di memoria a lungo termine ea breve termine, attiva la produzione di acetilcolina - un composto organico, attraverso il quale avviene la trasmissione neuromuscolare. Ciò ha un effetto positivo sulla capacità di memorizzare nuove informazioni e selezionare rapidamente i dati necessari nel flusso di informazioni.

Le persone che hanno subito un ictus possono anche essere trattate con acetil-l-carnitina. Li aiuta ad evitare la progressione dei disturbi cognitivi e del movimento esistenti.

Acetil-L-carnitina in guardia di una bella figura

Le persone che vogliono perdere peso possono assumere acetil-l-carnitina per lungo tempo. Partecipa al trasporto di acidi grassi e stimola la loro conversione in energia. Di per sé, questa sostanza non brucia grassi.

Agisce indirettamente - crea condizioni nel corpo per una lipolisi efficace, aumenta il tasso di reazioni di scambio. Non è necessario confonderlo con i bruciatori di grasso chimici che funzionano direttamente. Se mangi cibi grassi ipercalorici e non presti attenzione all'allenamento sportivo, non sarai in grado di perdere peso con solo Acetil-L-Carnitina.

Cosa aspettarsi dall'assunzione di Acetil-L-Carnitina?

Se parliamo dell'effetto della tesi di acetil-l-carnitina, dovrebbero essere menzionati i seguenti effetti del farmaco:

  • Perdita di peso;
  • Rafforzare i vasi sanguigni;
  • Ripristinare il normale funzionamento del sistema nervoso centrale;
  • Normalizzazione del cervello e del sistema cardiovascolare;
  • Diminuzione della fatica, aumento della resistenza generale;
  • Recupero accelerato del corpo dopo l'allenamento sportivo;
  • Maggiore immunità;
  • Accelerazione del metabolismo;
  • Protezione antiossidante, rallentando il processo di invecchiamento a livello cellulare;
  • Prevenzione della perdita di massa muscolare acquisita;
  • Migliorare le prestazioni energetiche.

A chi viene mostrato di ricevere acetil-L-carnitina

L'assunzione supplementare di acetil-l-carnitina sarà utile per le persone che spesso si ammalano, seguono una dieta rigorosa, seguono una dieta squilibrata e sono costantemente impegnati nel lavoro mentale. Inoltre, la sostanza deve essere presa da coloro che si allenano attivamente, svolgono un duro lavoro fisico, vogliono perdere peso velocemente. Un'altra indicazione - età oltre 50 anni. È spiegato dal fatto che l'acetil-l-carnitina migliora la memoria e l'attenzione, protegge il cervello dai danni.

Tra le indicazioni mediche per l'assunzione di farmaci contenenti acetil-l-carnitina:

  • Disturbo ossessivo-compulsivo;
  • Perdita parziale o totale della memoria;
  • Infertilità negli uomini;
  • cataratta;
  • Scarsa apporto di sangue al cervello;
  • l'alcolismo;
  • Recupero dopo un ictus

Acetil-l-carnitina - istruzioni per l'uso

Di solito, l'acetil-l-carnitina viene bevuta 20-30 minuti prima dei pasti. Ciò fornisce un assorbimento più completo della sostanza. Ma le persone con malattie gastrointestinali dovrebbero bere integratori con il cibo o 15 minuti dopo, in modo che il carico sullo stomaco sia inferiore.

La dose giornaliera di acetil-l-carnitina non è stata stabilita. In ogni caso, il dosaggio è determinato individualmente. Al fine di guarire, rafforzare l'immunità e migliorare la memoria, è possibile utilizzare 500-1000 mg di sostanza al giorno. Se necessario, questo dosaggio può essere aumentato da due a quattro volte.

Come prendere l'acetil-l-carnitina per la perdita di peso

Se si decide di assumere acetil-l-carnitina per la perdita di peso, si consiglia di usare da 500 a 2500 mg di sostanza al giorno. È meglio farlo a stomaco vuoto, mezz'ora prima o dopo la sessione di allenamento sportivo. La dose totale deve essere divisa in 2-3 dosi. Il percorso può durare finché il peso non ritorna alla normalità.

Effetti collaterali causati dall'acetil-l-carnitina

La maggior parte delle persone tollerano bene l'acetil-l-carnitina. Gli effetti indesiderati si verificano solo negli individui che hanno significativamente superato il dosaggio raccomandato. Una persona potrebbe essere disturbata da:

  • Mal di testa;
  • insonnia;
  • Alta pressione sanguigna;
  • Una forte diminuzione della glicemia (presente solo nei diabetici);
  • Dolore allo stomaco, nausea, vomito, diarrea;
  • Disturbi nervosi

È importante sapere che l'acetil-L-carnitina riduce la coagulazione del sangue, quindi non è possibile portarla alla vigilia degli interventi chirurgici programmati.

Controindicazioni per l'acetil-l-carnitina

Gli additivi, compresa l'acetil-L-carnitina, sono vietati per l'uso per i bambini, le donne incinte e in allattamento, nonché per le persone con intolleranza individuale alla sostanza attiva.

Si deve usare cautela quando si prende acetilcarnitina per ridurre il peso o migliorare la memoria;

  • Dipendenza da alcol;
  • Cirrosi epatica ed epatite C;
  • Diabete mellito;
  • Convulsioni nervose;
  • Diminuzione della funzione tiroidea;
  • Mancanza di respiro;
  • Grave danno al fegato e ai reni.

In tutti questi casi è necessaria la consultazione di un medico qualificato.

Fonti naturali di acetil-L-carnitina

Ottenere l'acetil-l-carnitina dal cibo non è direttamente possibile, dal momento che è prodotto dalla L-carnitina. Pertanto, è necessario arricchire la dieta per ultimo. Un sacco di L-carnitina si trova nel petto di pollo e manzo. È presente nel latte di mucca.

Tuttavia, mangiare così tanti di questi prodotti in modo che non ci sia carenza di acetil-l-carnitina è piuttosto problematico. Pertanto, le persone che vengono mostrate che assumono questa sostanza devono assumere Acetil-L-Carnitina come integratori speciali o come parte di un'alimentazione sportiva specializzata.

Perché l'acetil L-carnitina è prescritta per la pancreatite?

L'acetilcarnitina (acetil L-carnitina) è una sostanza sintetizzata nel tessuto cerebrale, nel fegato e nei reni dalla L-carnitina con la partecipazione di alcuni enzimi. Il suo ruolo nel corpo umano è grande. Mancanza di problemi come disturbi della memoria, rigenerazione, sintesi proteica, ecc.

1 numero di registrazione e ATC

L'acetilcarnitina è registrata con il numero LRS-000167/08 (capsule da 250 mg, 60 pezzi), il codice ATC è N06BX12.

L'acetilcarnitina (acetil L-carnitina) è una sostanza sintetizzata nel tessuto cerebrale, nel fegato e nei reni dalla L-carnitina con la partecipazione di alcuni enzimi.

  1. N - sostanze che influenzano il sistema nervoso.
  2. N06 - psicoanalettici.
  3. N06B - farmaci che stimolano la psiche, utilizzati per i disturbi dell'attenzione e iperattività.
  4. N06BX - altri farmaci nootropici e psicostimolanti.
  5. N06BX12 - acetilcarnitina.

2 Indicazioni per l'uso

L'acetilcarnitina è prescritta in presenza di tali malattie:

  1. Demenza natura cerebrovascolare.
  2. Diminuzione della concentrazione e della memoria.
  3. Migliorare le prestazioni del cervello.
  4. Encefalopatia vascolare.
  5. Sindromi involutive (primarie, secondarie) che si verificano sullo sfondo dell'encefalopatia vascolare.
  6. Prevenzione di Alzheimer e Parkinon.
  7. Neuropatia di diversa genesi, inclusa periferica.
  8. Alcolismo cronico.
  9. Malattie dell'occhio: cataratta, perdita della vista, retinopatia.
  10. Bassi livelli di ormone testosterone (fenomeno dell'età).
  11. Diminuzione della motilità degli spermatozoi, rispettivamente, deterioramento della funzione riproduttiva.
  12. Lo stress.
  13. Forte carico mentale
  14. ADHD (bambini).

Per identificare i problemi nell'area genitale è assegnato lo sperma.

3 Azione farmacologica

L'effetto di questo farmaco sul corpo è dovuto agli ingredienti attivi che fanno parte del gruppo acetilico e L-carnitina. L'acetil-L-carnitina è una forma biologicamente attiva di L-carnitina, che svolge un ruolo cruciale nei processi di formazione di energia e catabolismo dei grassi nel corpo umano.

La sintesi di questa sostanza avviene nei reni, nel tessuto cerebrale e nel fegato. Efficace con pancreatite cronica. Grazie al meccanismo d'azione fornisce una protezione affidabile del tessuto cerebrale dall'ischemia.

L'acetilcarnitina aiuta ad aumentare la concentrazione di acidi glutammici e aspartici. Aumenta la densità del recettore nell'ippocampo, nello striato e nella corteccia.

Ha effetti colinomimetici, aumenta l'effetto della serotonina, e protegge le cellule del tessuto cerebrale dagli effetti nocivi di glutammato e ammoniaca elimina i disturbi della memoria, neuroprotettivo e antiamnesica esercita effetti, un antiossidante, rallentando il processo di invecchiamento.

Benefici e danni

Come effetti positivi si possono notare:

  • innesca i processi di combustione dei grassi nelle cellule muscolari;
  • aumenta la prontezza mentale;
  • Ha un effetto protettivo sul sistema nervoso centrale e migliora lo stato mentale.
  • ha un effetto anabolico inespresso;
  • ha un effetto detox;
  • migliora il sistema cardiovascolare;
  • aumenta significativamente la resistenza;
  • regola il metabolismo;
  • aiuta a mantenere la massa corporea magra durante l'intenso sforzo fisico;

Come effetto collaterale, possiamo menzionare un forte aumento dell'appetito, che è difficile da controllare, e lo sviluppo di aterosclerosi vascolare in condizioni di uso prolungato.

4 Composizione e forma di rilascio

Liberatoria: capsule, compresse, fiale per somministrazione orale, polvere, concentrato liquido, bevande con aggiunta di carnitina. Nella composizione del principale principio attivo è la droga con lo stesso nome, così come alcune sostanze aggiuntive che sono composti di costruzione della forma.

5 Come prendere l'acetil L-carnitina

Il metodo di amministrazione dipende dallo scopo per cui è stato preso.

Nello sport, al fine di abbattere il tessuto adiposo per la perdita di peso, è possibile assumere il farmaco secondo diversi schemi:

  1. A stomaco vuoto tra i pasti al mattino. E 15-30 minuti prima dell'allenamento.
  2. Prima dell'allenamento aerobico: 2000 mg 20 minuti prima della sessione (in forma liquida) o mezz'ora (capsule, polvere).
  3. Prima di allenamento cardio - 1000 mg.
  4. Prima dell'allenamento per la forza - 2000 mg 15 minuti prima dell'inizio delle lezioni.

Nei giorni senza allenamento, non puoi prendere o prendere 1 grammo al giorno mezz'ora prima dei pasti al mattino.

Il metodo di assunzione del farmaco dipende dallo scopo per cui è assunto.

Se l'obiettivo del trattamento è il trattamento, non la perdita di peso e il consumo di grassi, il medico prescrive il regime di dosaggio e dosaggio individualmente, in base alla storia della malattia e alle condizioni del paziente.

dosaggio

La dose singola massima - 4 capsule. Il dosaggio al giorno - un massimo di 12 capsule.

Durata d'uso

Segui un corso da 1 a 4 mesi. La durata del trattamento dipende dalla gravità della malattia e dal benessere dell'individuo.

6 caratteristiche dell'applicazione

Le capsule e la polvere vengono assorbite e iniziano ad agire più velocemente.

Non è consigliabile applicare la sera, poiché a causa del rilascio di una grande quantità di energia c'è il rischio di problemi con il sonno.

Per un effetto maggiore, è necessario rispettare i principi di un'alimentazione sana e di un esercizio moderato.

In alcuni allenamenti per programmi speciali della durata di più di un'ora, la carnitina può essere miscelata con proteine.

Gravidanza e allattamento

Durante la gravidanza, la ricezione è possibile solo se ci sono prove. Quando l'allattamento al seno la carnitina non può essere presa.

Età dei bambini

L'assunzione del farmaco per i bambini sotto i 18 anni non è raccomandata. Le eccezioni sono neonati prematuri e bambini con ADHD (sotto controllo medico).

Età avanzata

Si consiglia agli anziani di assumere la carnitina come stimolante nootropico al fine di prolungare la vita e mantenere la salute del sistema cardiovascolare. Assegnalo per mantenere la salute del cervello. Il principio attivo supera rapidamente la barriera emato-encefalica, aumentando così il metabolismo nelle cellule cerebrali, che migliora la funzione cognitiva e contribuisce a mantenere un pensiero chiaro anche in età avanzata.

La L-carnitina ha la capacità di rimuovere sostanze tossiche dal tessuto cerebrale, rafforzare le connessioni neuronali e pulire le cellule. Migliora il ritiro della tossina come la lipofucina dal tessuto cerebrale, che aumenta il livello di protezione contro il morbo di Alzheimer e il morbo di Parkinson.

A causa del fatto che l'acetilcarnitina migliora i processi metabolici nel tessuto nervoso, questo farmaco aiuta i pazienti con disturbi dinamici meglio rispetto all'antidepressivo standard Fluoxetina. Questo fatto è stato dimostrato in studi controllati.

7 Valutazione dell'efficacia dell'acetil L-carnitina

L'efficacia del farmaco è stata scientificamente dimostrata attraverso una serie di studi. Le revisioni dei pazienti mostrano anche la sua efficacia.

8 effetti collaterali di acetil L-carnitina

Ci sono pochi effetti collaterali: bruciore di stomaco, nausea (in casi eccezionali che si trasforma in vomito), reazioni allergiche possono verificarsi sotto forma di prurito. Ci sono problemi con l'addormentarsi, a condizione che il farmaco sia stato assunto la sera.

Tutti questi effetti collaterali scompaiono rapidamente dopo l'interruzione del farmaco.

9 controindicazioni

Le controindicazioni includono:

  • sensibilità ai componenti del farmaco;
  • età fino a 18 anni;
  • l'allattamento al seno;
  • periodo di esacerbazione di malattie croniche.

10 Interazione con altri farmaci

Questo farmaco è compatibile con qualsiasi farmaco, compresi altri bruciatori di grasso, in quanto non reagisce con le sostanze.

11 Compatibilità con alcol

La ricezione congiunta non è fatale, ma non desiderabile.

L'uso congiunto di droga e alcol non è letale, ma non è auspicabile.

12 Sovradosaggio

Un sovradosaggio del farmaco è improbabile, perché le sostanze medicinali non si accumulano nel corpo, vengono eliminate naturalmente. Studi appositamente condotti in cui i soggetti sono stati deliberatamente sottoposti a una dose fortemente sovrastimata hanno dimostrato la sua completa sicurezza. Ciò conferma il fatto che la carnitina è utilizzata con successo per il trattamento del pretermine.

13 Condizioni di vacanza da farmacie

Prezzo della droga

Il prezzo del farmaco dipende dal produttore, dalla forma di rilascio e dal volume dell'imballaggio. Varia da 250 a 2000 UAH.

14 Condizioni di conservazione

Conservare lo strumento dovrebbe essere in un luogo buio per evitare la luce solare diretta. La temperatura di conservazione non deve superare i 25 ° C.

Periodo di validità

La data di scadenza può essere trovata sulla confezione, così come la data di produzione del farmaco.

15 analoghi

Gli analoghi dell'acetil-L-carnitina sono divisi in due gruppi: per sostanza e per azione.

  1. Nitsetil.
  2. Sodio trifosfato di adenosina.
  3. Eksportal.
  4. Lattilolo monoidrato.
  5. Noopept.
  6. Cere
  7. Acetil L-carnitina cloridrato e altri.

16 recensioni di medici e pazienti

I medici nutrizionisti raccomandano l'assunzione di questo farmaco per la perdita di peso, scegliendo il dosaggio individualmente per ogni paziente. Notano la sua efficacia in combinazione con lo sforzo fisico.

Vladimir, cardiologo, Mosca

Io prescrivo farmaci ai miei pazienti che contengono L-carnitina. Questa sostanza aiuta a rafforzare il muscolo cardiaco, migliorare il sistema cardiovascolare, le prestazioni di laboratorio e il benessere del paziente. Molti dicono che dopo aver assunto il farmaco è mancanza di respiro, viene aggiunta energia.

Maria, dietista, Kazan

Siamo avvicinati da persone che hanno entrambi guadagnato peso e sono obese. E in quasi tutti i casi, li prescrivo, ad eccezione di diete, regime e sport, droghe con L-carnitina. È una sostanza universale che ha un effetto positivo su tutti gli organi e sistemi. Sono fiducioso nella sua sicurezza ed efficacia. I risultati dei miei pazienti sono una prova grafica di questo.

I pazienti riferiscono maggiore attenzione e memoria, perdita di peso, miglioramento del benessere generale e aumento di energia e attività. La più popolare è la L-carnitina delle aziende Alcar, Vitamir e Solgar.

Elena, 42 anni, Samara

Il mio lavoro è legato all'attività mentale e alla grande responsabilità, quindi sono sempre necessari attenzione e concentrazione. Ma a volte il corpo fallisce, c'è debolezza, apatia, confusione. Ha iniziato a cercare droghe e ha trovato un farmaco con L-carnitina sul sito Iherb. Ho letto di lui e ho ordinato. Ho preso 2 settimane al mattino a stomaco vuoto. L'effetto arrivò quasi immediatamente: la forza e il vigore aumentarono, il cervello passò rapidamente al lavoro, divenne più allegro. Lo consiglio

Olga, 25 anni, Omsk

A 20 anni pesavo quasi 100 kg. Non ne ha mai sofferto fino a quando non si è innamorata ed è stata respinta dall'oggetto dei suoi sospiri, commentando che ero grasso. Poi qualcosa scattò nella mia testa e me lo feci. Dopo diversi tentativi di lotta indipendente con il mio peso, ho deciso di andare da un nutrizionista. Oltre alla dieta e all'esercizio fisico, il medico ha prescritto il farmaco, che comprendeva L-carnitina.

Per il primo mese ho perso 8 kg. Poi il peso è andato più lento, ma la cosa principale è che non ritorna. Inoltre, la salute generale è migliorata! Non ho più visto questo ragazzo, ma sono così grato di essere il mio "motivatore". E la carnitina è raccomandata, funziona, ma solo in concomitanza con la nutrizione e lo sport.

Ekaterina, 38 anni, Kursk

Ho comprato mia madre come prescritto da un medico. Era tormentata dalla depressione, dalla stanchezza e dall'apatia. Da quando la carnitina cominciò a prendere, mia madre non lo sapeva: l'umore migliorò, gli stati depressivi e apatici si fermarono a tormentare, la forza e l'energia aumentarono. E hanno persino smesso di torturare le tachicardie periodiche. Consiglio a tutti coloro che hanno problemi simili.

L'uso di acetil-L-carnitina (carnitetina) nella pratica clinica

Kopelevich Vyacheslav Mikhailovich
Dottore in Scienze Chimiche, ricercatore principale, Stato Federale Unitario Impresa Statale di Ricerca Scientifica Istituto di Vitamine, Mosca

Nel manuale metodologico, l'autore descrive in dettaglio gli effetti e i meccanismi d'azione dell'acetil-L-carnitina, mette in evidenza le possibilità di utilizzare l'acetil-L-carnitina (Carnicetin ®) nella pratica clinica.

Il manuale è destinato a neurologi, psichiatri, gerontologi, endocrinologi, medici generici e medici di altre specialità.

ACETIL-L-CARNITINA: RICERCA SPERIMENTALE E AREE DI APPLICAZIONE CLINICA

Attualmente nella pratica medica sono farmaci ampiamente usati che influenzano il metabolismo, tra i quali un posto importante è occupato dalla L-carnitina. Questo perché la L-carnitina e i suoi derivati ​​acilici, di cui l'O-acetil-L-carnitina (ALA) è la più studiata, svolgono una funzione essenziale nel corpo umano. Trasferiscono i residui di acidi grassi dal citoplasma alla matrice mitocondriale per produrre energia, necessaria per il funzionamento di tutte le cellule, i tessuti e i sistemi corporei [1].

Recentemente, è diventato chiaro che oltre alla sua funzione principale, i mitocondri sono anche eseguiti da un numero di altri, come il lancio della morte cellulare programmata (apoptosi). La disfunzione mitocondriale associata a una produzione di energia meno efficiente è un passo importante nel danno cellulare. Questo danno porta ad una diminuzione della produzione di energia dal cibo, che porta all'interruzione di importanti processi metabolici e all'ulteriore sviluppo del danno cellulare, fino alla morte cellulare inclusa. Il processo di distruzione mitocondriale viene eseguito da specie reattive dell'ossigeno (ROS, radicali liberi), che sono generate dai mitocondri stessi. Alcune delle ROS formate non hanno il tempo di essere assorbite dal sistema antiossidante cellulare e reagiscono con le membrane mitocondriali circostanti e il DNA mitocondriale (mDNA) [3,4]. Particolarmente sensibile agli effetti tossici del mDNA da stress ossidativo, in parte dovuto alla mancanza di meccanismi di difesa compensativi. Col passare del tempo, i danni ai mitocondri si accumulano e, alla fine, ciò porta alla loro distruzione [5]. Mutazioni specifiche di mDNA appaiono con l'invecchiamento, che non si trovano nei giovani individui. Esiste un'intera teoria dell'invecchiamento, basata su un aumento del danno mitocondriale da parte dei radicali dell'ossigeno, che porta all'accumulo di mutazioni del mDNA [6]. Lo stress ossidativo mitocondriale contribuisce anche all'emergere di malattie neurodegenerative [4,5]. A questo proposito, scoprire in che modo è possibile sopprimere o ridurre la distruzione dei mitocondri è un importante compito di ricerca condotto in molti paesi. Appositamente progettato per questo scopo, i farmaci, a quanto pare, possono migliorare significativamente la salute e prolungare la vita umana. Poiché la L-carnitina e l'ALA forniscono un contributo significativo alla sintesi dell'ATP mitocondriale, essendo cofattori di proteine ​​chiave mitocondriali, è stato possibile ipotizzare che siano in grado di proteggere i mitocondri dallo stress ossidativo. Recenti esperimenti in vitro indicano chiaramente che gli effetti neuroprotettivi di ALA, precedentemente stabiliti in un gran numero di studi, sono realizzati principalmente attraverso la sua influenza sui processi mitocondriali [7].

In un'altra recente pubblicazione di scienziati americani, è stato riportato che un disturbo mitocondriale correlato all'età negli animali anziani era significativamente ridotto dalla somministrazione di ALA e acido alfa lipoico. In uno studio sperimentale di 4 mesi, ratti giovani e anziani (di età compresa tra 4 e 21 mesi, rispettivamente) hanno ricevuto ALA e acido lipoico con il cibo. L'analisi delle particelle dell'ippocampo, utilizzando la microscopia elettronica, ha mostrato un aumento del numero di mitocondri intatti per entrambi i gruppi. Insieme a questo, nei vecchi ratti è stata osservata anche una significativa riduzione del numero di mitocondri danneggiati. Gli autori del lavoro considerano un approccio molto promettente, in cui la stabilizzazione ottimale di questi metaboliti cellulari viene utilizzata per stabilizzare la struttura e la funzione delle cellule mitocondriali nell'ippocampo del cervello e delle cellule endoteliali associate [8]. Questo e altri studi menzionati nel documento implicano anche che, man mano che invecchiano, sono necessari livelli più alti di ALA. Pertanto, diventa sempre più evidente che la correzione delle disfunzioni mitocondriali di varie eziologie, compreso l'invecchiamento, può essere effettuata con l'aiuto di farmaci che sono stati recentemente chiamati energia-tropici [3]. Negli ultimi anni, l'ALA, insieme alla L-carnitina, il coenzima Q10 e alcuni altri, entra nella prima fila di farmaci che producono energia. Se le ultime due sostanze sono ben note ai medici russi e nel loro uso è stata acquisita una notevole esperienza clinica, l'ALA fino a poco tempo fa non era disponibile per l'assistenza sanitaria domestica, sebbene questo composto svolga importanti funzioni nel metabolismo cellulare e sia usato nella pratica clinica mondiale [9]. Dalle pubblicazioni straniere, molti esperti già sanno che questo è un derivato della L-carnitina, che viene usato per trattare una varietà di malattie e può potenzialmente prolungare la vita umana. La ricerca dei consumatori in Europa e negli Stati Uniti indica che l'ALA è ora una delle sostanze più comunemente usate in questi paesi. Ad oggi, ci sono un gran numero di rapporti sullo studio sperimentale e clinico di ALA, tuttavia, la ricerca sul suo uso in vari campi della medicina continua ad evolversi, il che può essere visto in un aumento significativo del numero di link nei motori di ricerca, come, ad esempio, Google e PubMed. Questi studi hanno un impatto significativo sullo sviluppo di nuovi metodi per la prevenzione e il trattamento di varie malattie utilizzando farmaci basati sull'ALA. Per la prima volta, la droga Carnitetin, il cui principio attivo è ALA, è stata introdotta nel mercato farmaceutico nazionale. Il produttore di questo farmaco è PIK PHARMA, che produce Elkar, una soluzione acquosa di L-carnitina, per più di 10 anni. L'ALA è l'estere naturale più importante della L-carnitina (LK), che si trova in quantità significative nel cuore umano, nei muscoli e nei testicoli [1]. La biosintesi della de novo L-carnitina dagli amminoacidi essenziali lisina e metionina consiste di cinque stadi, regolati da enzimi, ed è effettuata in gran parte nel fegato, nei reni e nei muscoli, e in misura minore nei neuroni. La produzione endogena di L-carnitina richiede un'adeguata fornitura di ferro, vitamina C, B3 e B6. Gli enzimi intracellulari sono in grado di trasformare rapidamente L-carnitina nella forma acilica desiderata e trasferirli attraverso i tessuti e lo spazio extracellulare. L'ALA è sintetizzata da una reazione di acetilazione reversibile di LC con acetil-coenzima A (acetil-CoA) e carnitina-acetiltransferasi (CAT) [10], la cui struttura cristallina è stata recentemente stabilita nel tessuto cerebrale, fegato e rene [11]. Come l'ALK, questo enzima è ampiamente distribuito in vari tessuti di mammiferi, incluso il cervello [12]. Con questo enzima, l'ALK viene convertito nel corpo in L-carnitina.

Acetil CoA + L-carnitina acetil-L-carnitina + CoA

L'equilibrio metabolico tra ALA e LK è la base del sistema tampone acetilico del corpo. Il rapporto di ALA / LC può anche funzionare come tampone per acetil CoA / CoA-SH e il contenuto di ALA aumenta in seguito ad un aumento nel rapporto di acetil CoA / CoA-SH. Il livello di L-carnitina nella cellula è molto più alto del fondo CoA totale e la formazione di ALA impedisce l'esaurimento della concentrazione intracellulare di CoA-SH libero, che è particolarmente importante per mantenere il normale funzionamento della cellula. È probabile che una delle funzioni principali dell'acetilcarnitina sia quella di tamponare il livello di acetil CoA, proprio come il fosfato di creatina tampona il livello di ATP. L'ALA può essere considerato non solo come un tampone acetilico, ma anche come una seconda forma di acido acetico attivato (la prima forma è acetil CoA) o come deposito di gruppi acetilici.L'influenza versatile di LC e ALA sul sistema CoA può in gran parte determinare il loro effetto terapeutico..

ALK e LK sono biologicamente attivi nella forma dello stereoisomero L [1,13] e svolgono un ruolo molto importante nel corpo umano. Queste sostanze naturali, che hanno strutture chimiche simili, trasportano gli acidi grassi a catena lunga attraverso la membrana mitocondriale interna nella matrice mitocondriale per la produzione di energia durante la beta-ossidazione. Svolgono anche altre importanti funzioni [1,14]:

  • rimozione di gruppi acilici potenzialmente tossici dai mitocondri, che si formano nel processo del metabolismo degli acidi grassi, che consente di mantenere i mitocondri in uno stato efficace e puro
  • mantenimento di un livello intracellulare stabile di coenzima-A libero (CoАSH) e modulazione del rapporto di azione protettiva acil-CoA / CoАSH nell'apoptosi e limitazione dell'area del danno al tessuto nervoso
  • gestione di molti altri processi, come la regolazione della gluconeogenesi, la stimolazione della sintesi degli acidi grassi, il metabolismo chetone, la spermatogenesi e la motilità degli spermatozoi, le funzioni anaboliche, l'effetto sul metabolismo dei trigliceridi e del colesterolo.

Strutturalmente, l'ALA differisce da LK per la presenza di un ulteriore gruppo acetilico collegato tramite un legame estereo al gruppo ossidrile della molecola L-carnitina. Ma questo gruppo aggiuntivo fa una differenza significativa nel comportamento di questa molecola nel corpo umano rispetto alla L-carnitina, consentendo all'ALA di penetrare nei mitocondri con più facilità di quanto faccia con LC e, quindi, svolgere più efficacemente le loro funzioni. A causa delle sue proprietà farmacocinetiche, come l'assorbimento efficace, l'elevata biodisponibilità e la permeabilità attraverso la barriera emato-encefalica, l'ALA è il derivato della L-carnitina più studiato [14,15]. L'analisi di numerosi dati di letteratura ci consente di concludere che ALK ha le seguenti proprietà di base, diverse da LK, che consentono di utilizzarlo come farmaco indipendente:

  • Passa liberamente attraverso la barriera emato-encefalica
  • Facilmente assorbito dalle strutture cellulari e più rapidamente incorporato nei mitocondri
  • Può funzionare come donatore di un gruppo acetilico per la molecola della colina, formando il mediatore dell'acetilcolina
  • Più efficace della L-carnitina nella neuroprotezione, migliorando le funzioni cognitive e proteggendo dallo stress ossidativo

farmacocinetica

Nei mammiferi (tessuti, organi e fluidi fisiologici), L-è presente nella sua forma libera e nei suoi derivati ​​O-acilici (principalmente ALA). Il pool totale di L-carnitina endogena e dei suoi derivati ​​è abbastanza grande e il contenuto di carnitina totale e ALA nel sangue è rispettivamente di 49-50 μmol / L e 6-7 μmol / L. Nello studio del metabolismo e della farmacocinetica di ALA sono stati utilizzati sia metodi enzimatici che metodi HPLC e spettrometria di massa tandem [16].

Con la somministrazione endovenosa (333 mg / kg), la concentrazione massima di ALA nel sangue nei ratti è stata raggiunta dopo 5 minuti e si è attestata a 5375 μmol / l, per poi diminuire nelle 6 ore successive a 106 μmol / l. Quando somministrato per via orale (500 mg / kg), la concentrazione massima del farmaco nel sangue si è verificata dopo 4 ore ed era 40 μmol / l, questo livello è stato mantenuto per 8 ore. In un recente studio, gli indicatori farmacocinetici sono stati somministrati dopo somministrazione orale di una dose singola di compresse di ALA (da 500 mg) a 8 volontari sani: l'emivita era di 4,2 ore, il tempo per raggiungere la concentrazione massima di sangue era 3,1 ore [17]. L'ALA è caratterizzata da un'alta biodisponibilità e in forma immodificata entra in vari tessuti, incluso il cervello. Nello studio della distribuzione dell'etichetta radioattiva dopo l'iniezione nel ventricolo laterale (laterale) dei ratti da sveglio 1-14 C -ALK, è stato dimostrato che il suo contenuto nel cervello dopo 1, 3, 6 e 22 ore era 1,95, 1,60, 1,30, rispettivamente e 0,93% [18]. L'analisi della distribuzione dell'etichetta radioattiva ha mostrato che il gruppo acetilico di ALA era incluso negli acidi grassi fosfolipidi. Nei pazienti con malattia di Alzheimer (BA) dopo somministrazione orale di ALA, le sue concentrazioni plasmatiche e il fluido cerebrospinale erano quasi gli stessi, indicando un'alta permeabilità di ALA attraverso la barriera emato-encefalica [19].

Proprietà farmacologiche e neurochimiche

In studi sperimentali e clinici, è stato riscontrato che gli effetti farmacologici e terapeutici dell'ALA sono significativamente diversi da quelli della L-carnitina. In varie patologie, l'ALA agisce come un fattore neuroprotettivo in relazione alle cellule e ai suoi organelli, specialmente ai mitocondri, nonché a un fattore trofico che contribuisce al ripristino dell'integrità cellulare. L'efficacia neurotrofica e neuroprotettiva di ALA è stata dimostrata utilizzando un'ampia gamma di metodi su vari modelli, in particolare, è stato dimostrato il suo effetto modulante sull'attività del fattore di crescita neuronale (NGF) nel sistema nervoso del ratto [22-24]. Oltre alle proprietà conosciute della L-carnitina, l'ALA influenza anche le prestazioni del cervello, migliora la memoria, l'umore e le funzioni cognitive, supporta il normale funzionamento del sistema immunitario [25], riduce la formazione del pigmento contaminante cellulare, chiamato lipofuscina [26], esibisce proprietà antiossidanti, proteggendo cellule da perossidazione lipidica, e ha anche una serie di proprietà utili, che saranno brevemente discusse qui.

A causa della sua somiglianza strutturale con l'acetilcolina, l'ALA ha un effetto colinomimetico. L'ALA stimola la sintesi di acetilcolina da colina nel cervello dei mammiferi, agendo come donatore di gruppi acetilici attivati ​​[27]. Va notato che ALA funziona anche come donatore di residuo acetilico in glicolisi ossidativa [28] e può svolgere un'importante funzione biologica nell'acetilazione di gruppi funzionali OH o NH4 di aminoacidi e gruppi N-terminali in proteine ​​e peptidi [25].

L'ALK è in grado di modulare non solo il colinergico, ma anche il sistema dopaminergico [29,30]. Migliora l'azione della serotonina e protegge anche le cellule cerebrali dall'effetto neurotossico dell'ammoniaca e del glutammato [31].

Esistono prove della capacità dell'ALA di aumentare la concentrazione cellulare di aspartato, glutammato e taurina [32]. La somministrazione a lungo termine di ALA aumenta la densità dei recettori NMDA nell'ippocampo, nella corteccia e nello striato e impedisce alla loro densità di diminuire in condizioni di invecchiamento [33]. Una vasta gamma di proprietà neurochimiche di ALA si manifesta nella realizzazione dei suoi effetti neurocomportamentali. In particolare, l'ALA migliora i processi di memoria compromessi dalla scopolamina nel test del labirinto ad acqua Morris [34]. I risultati di studi sperimentali hanno dimostrato che l'ALK ha un'attività anti-anamnestica, la capacità di migliorare i processi di apprendimento, gli indicatori di memoria non associativa, di avere un effetto positivo sulle funzioni mnestiche in un modello sperimentale di Alzheimer, senza causare effetti collaterali di natura sedativa e miorilassante.

In una vasta serie di esperimenti, è stato dimostrato che l'introduzione di ALA può rallentare o cambiare completamente i vari processi patologici nei ratti vecchi (che di solito riducono il livello di carnitina) causati dalla distruzione ossidativa dei mitocondri [35]. In esperimenti condotti su vecchi ratti, sono state rilevate le proprietà antiossidanti di ALA, il cui apporto ha impedito l'aumento della perossidazione dei radicali liberi nel tessuto cerebrale inerente all'invecchiamento, portando alla sua distruzione. Due studi di scienziati americani illustrano la capacità unica di ALA di aumentare la respirazione cellulare nei modelli di invecchiamento. Nel primo studio, le cellule epatiche parenchimali sono state studiate in ratti anziani dopo la somministrazione di una soluzione all'1,5% di ALA per 1 mese. I risultati mostrano che la somministrazione di ALA ripristina in gran parte la compromissione senile delle funzioni della membrana mitocondriale e aumenta il consumo di ossigeno delle cellule nei ratti anziani [36,37]. I ricercatori hanno ottenuto risultati impressionanti di cambiamenti legati all'età nell'energia cellulare nei mitocondri del cuore dei ratti. Prima di tutto, è stato osservato che nei vecchi ratti, sia i processi di energia cellulare che la respirazione cellulare sono soppressi del 40%. Nei ratti vecchi, il contenuto di cardiolipina, che è il fosfolipide mitocondriale più caratteristico ed è coinvolto nel trasporto di substrati mitocondiali, è stato significativamente ridotto [38]. Il ricevimento di ALA ha portato al fatto che la frequenza cardiaca e il contenuto di cardiolipina sono stati quasi completamente ripristinati al livello osservato nel controllo negli animali giovani. Questo studio spiega in gran parte le ragioni dell'effetto favorevole dell'ALA nel trattamento dell'insufficienza cardiaca congestizia nell'uomo.

In uno studio, è stato riscontrato che nei ratti vecchi il contenuto totale di L-carnitina nei tessuti del cuore, nei muscoli scheletrici, nella corteccia cerebrale e nell'ippocampo è inferiore del 20% rispetto agli animali giovani. L'ammissione di ALA ha aumentato il livello di L-carnitina nei vecchi ratti, ma non ha influenzato il suo contenuto negli animali giovani. È stato osservato che l'ALA riduce l'eccesso di trigliceridi e colesterolo nei ratti anziani. È importante notare che l'ALA ha ridotto l'elevato livello di colesterolo totale e il rapporto colesterolo / fosfolipidi nel tessuto cerebrale dei ratti anziani. I risultati mostrano che una somministrazione prolungata di ALA rende reversibili i disturbi del metabolismo lipidico legati all'età [39]. In studi sperimentali sull'uso di ALA in ischemia con successiva riperfusione, è stato dimostrato che la somministrazione rapida del farmaco ai cani nel periodo post-ischemico in condizioni di arresto cardiaco e rianimazione impedisce l'ossidazione dei radicali liberi della proteina nella corteccia frontale e può ridurre il livello di danno cerebrale [40].

APPLICAZIONE CLINICA DI ALA

Nell'ultimo decennio, sono stati condotti numerosi studi utilizzando l'ALA nel trattamento della demenza, tra cui asma, depressione senile e compromissione della memoria legata all'età. Ciò è dovuto al fatto che l'ALA regola non solo i processi di formazione di energia nella cellula, necessari per il normale funzionamento del corpo, ma anche i vari processi fisiologici, ad esempio il neurometabolismo, i processi di ossidazione, le risposte allo stress legate alle funzioni cognitive. I risultati degli studi preclinici indicano un'ampia gamma di effetti neuroprotettivi e cognitivi di ALA e la sua elevata biodisponibilità per il tessuto cerebrale. Strutturalmente, l'ALA è vicino all'acetilcolina, e nella demenza, nell'asma e in misura minore, il processo naturale di invecchiamento del cervello umano compromette l'utilizzo dell'acetilcolina. Ad oggi, gli scienziati hanno dimostrato che l'ALA ha davvero un effetto terapeutico non solo sulle persone con asma e demenza, ma anche su pazienti anziani con stato depressivo o memoria indebolita, ed è anche efficace in molte altre malattie.

demenza

Studi clinici condotti controllati sul farmaco basato su ALA in diversi paesi europei, tra cui Russia, Giappone e Stati Uniti in pazienti con asma e demenza di varia origine hanno dimostrato che migliora la funzione cognitiva in persone anziane sane e in demenza di varia genesi, come degenerativo primario ( BA) e il tipo vascolare. Sebbene i risultati dell'utilizzo di ALA per il trattamento dell'asma fossero contraddittori, tuttavia, la maggior parte dei ricercatori ha notato un effetto positivo sulle funzioni cognitive, non inferiore all'effetto dei farmaci acetilcolinergici [41]. Uno studio negli Stati Uniti ha rilevato che l'ALA ha aiutato i pazienti con asma fino a 62 anni in più rispetto ai pazienti più anziani [42]. In uno studio simile condotto in Russia, in pazienti affetti da malattia di Alzheimer e demenza vascolare, sono stati stabiliti l'efficacia terapeutica e la buona tollerabilità del farmaco. In generale, si può notare che l'uso di ALA rallenta il grado di progressione della malattia, migliora la memoria, alcuni parametri di attività delle funzioni mentali e del comportamento nei pazienti con asma e varie forme di demenza. In misura maggiore, questo vale per i pazienti con esordio precoce della malattia (fino a 66 anni), rapido progresso della malattia e compromissione dell'attività cerebrale [41-46]. Secondo una meta-analisi di una serie di studi eseguiti in doppio cieco per almeno tre mesi, è stata studiata l'efficacia dell'utilizzo di acetil-L-carnitina come mezzo per migliorare lo stato delle funzioni cognitive [46]. La durata dell'osservazione è stata di 3, 6 e 12 mesi con la nomina di ALA in una dose da 1,5 a 3 grammi al giorno. Si è scoperto che nel gruppo di trattamento attivo vi era un miglioramento significativamente più pronunciato della condizione, in particolare, sulla scala delle impressioni generali, nonché sul complesso dei test psicometrici. Gli autori notano un'ottima tollerabilità dei farmaci. La terapia svolta ha avuto, indubbiamente, un effetto positivo, che consisteva in una maggiore conservazione delle funzioni cognitive, rallentando lo sviluppo della demenza rispetto al gruppo di controllo (per 12 mesi hanno ricevuto un placebo). Sebbene il più grande effetto dell'uso del farmaco sia notato nelle fasi iniziali della malattia e nei pazienti sotto i 62 anni, si può presumere che le persone affette da queste malattie, ma non incluse in questi gruppi, possano contare anche su altri effetti neurologici benefici noti di ALA, che non sono stati valutati in questi studi. Di interesse è il rapporto sull'efficacia terapeutica della combinazione di farmaci anticolinesterasici, in particolare, donepezil e rivastigmina con ALA nel trattamento di BA [47].

Tra le numerose ipotesi sull'etiopatogenesi della BA, un posto speciale è occupato dall'ipotesi sul ruolo chiave del peptide beta-amiloide (beta-amiloide, BAP) nello sviluppo di processi neurodegenerativi. Si ritiene che la BA si verifichi a causa della comparsa nei tessuti cerebrali di depositi insolubili di specifici peptidi, che costituiscono la principale caratteristica morfologica di BA, sindrome di Down e demenza senile. Queste sostanze, che si accumulano sulla superficie dei neuroni dell'ippocampo, la parte del cervello che contiene i centri chiave per elaborare e fissare i ricordi, causano la loro morte. Tali depositi, che consistono principalmente di beta-amiloidi, non solo essi stessi disturbano il lavoro delle cellule, ma innescano anche una catena di altri processi patologici, la cosiddetta cascata amiloide. Sebbene, ad oggi, molte questioni in questo settore rimangono irrisolte, in generale, la strategia anti-amiloide di ricerca di nuovi farmaci e metodi per correggere la BA, basata sul meccanismo d'azione di cui attiva le proprietà protettive della cellula, è considerata una delle più promettenti. Pertanto, di grande interesse è il recente studio dell'effetto di ALA sul metabolismo di BAP nei modelli di linea cellulare di neuroblastoma e nelle colture primarie di ippocampo. I risultati di questo studio confermano che gli effetti positivi di ALA, che sono noti in un gran numero di studi clinici, sono in gran parte dovuti allo specifico meccanismo biologico di azione di questo composto sul metabolismo di PUB. Infatti, l'ALK ha un effetto diretto sulla causa primaria della patogenesi della BA, cioè la cascata beta-amiloide, aumentando l'attività alfa-secretasi e agendo direttamente sul rilascio di un metabolita non-amiloidogenico, che può portare ad una diminuzione del livello di BAP [48].

Considerando l'energia-tropico, le proprietà neuroprotettive e il possibile effetto anti-amiloide di ALA, così come la sua buona tolleranza negli anziani, l'uso di questo farmaco nella demenza sembra essere abbastanza promettente.

depressione

Studi clinici dimostrano che l'ALA può essere usato non solo per la demenza di varia genesi, ma anche per ridurre i sintomi di distimia e depressione negli anziani e negli stati depressivi nella demenza [49-51]. I sintomi cognitivi in ​​età avanzata sono anche molto caratteristici dei disturbi emotivi sotto forma di depressione, la cui prevalenza tra le persone anziane è piuttosto ampia. I pazienti anziani hanno un alto grado di compatibilità tra depressione e demenza, anche se i sintomi e i segni di questi disturbi mentali sono in molti modi simili. Un ruolo chiave nel trattamento della depressione in questi pazienti è attualmente svolto dagli antidepressivi. Tuttavia, la possibilità di effetti terapeutici sui disturbi depressivi con l'aiuto di antidepressivi, compresa l'ultima generazione di farmaci e altri farmaci psicotropi negli anziani, è significativamente limitata dalle caratteristiche della farmacocinetica e della farmacodinamica dei farmaci in età avanzata e dall'ipersensibilità ai loro effetti collaterali. L '"ideale" per la droga tardiva non deve essere solo sicuro, ma ha anche un ampio spettro di azione, data la presenza negli anziani di un certo numero di malattie somatiche. ALA soddisfa ampiamente questi requisiti. In diversi studi clinici, l'elevata efficacia di ALA è stata dimostrata con un'ampia gamma di disturbi depressivi caratteristici dell'età anziana e senile in assenza di effetti collaterali indesiderati caratteristici di antidepressivi comuni [52]. Un effetto positivo è stato osservato 4 settimane o più dopo l'assunzione del farmaco, e nei pazienti di mezza età si è verificato 2 settimane prima rispetto ai pazienti più anziani [53]. Il risultato complessivo della ricerca è stata una conclusione sull'alta efficacia dell'ALA, paragonabile ai risultati ottenuti durante il trattamento con altri antidepressivi, tra cui, ad esempio, la fluoxetina [54]. Poiché l'ALA non ha significativi effetti collaterali e non causa sindromi maniacali, il suo utilizzo può rappresentare un nuovo approccio terapeutico nel trattamento della depressione [55]. L'ALA può essere il farmaco di scelta per l'uso a lungo termine, in particolare negli anziani, nei quali i sintomi della depressione e della demenza (di qualsiasi eziologia) sono spesso combinati.

Sindrome di Down

La sindrome di Down, come il morbo di Alzheimer, è caratterizzata da una carenza di trasmissione colinergica, quindi è stata condotta una ricerca per valutare l'effetto della prescrizione di ALA ai pazienti con sindrome di Down. I pazienti che assumevano ALA per 90 giorni hanno mostrato un miglioramento significativo negli indicatori statistici di memoria visiva e attenzione in valori assoluti rispetto all'altro gruppo. Nelle persone con ritardo mentale che non hanno avuto la sindrome di Down, il miglioramento non è stato osservato, quindi, l'effetto positivo di ALA è caratteristico, probabilmente, per i pazienti con sindrome di Down. Una dose efficace è di 20 mg per kg di peso corporeo. L'azione di ALA in questa patologia è probabilmente dovuta alla sua diretta e indiretta attività colinomimetica [56].

Compromissione cognitiva causata dall'invecchiamento.

Come notato sopra, uno degli effetti farmacologici più significativi dell'ALA è associato al rallentamento del processo di invecchiamento. Già nei primi studi clinici, è stato dimostrato che l'assunzione orale di ALA può migliorare alcuni tipi di attività mentale e memoria nelle persone anziane con cambiamenti legati all'età nell'attività mentale [57,58]. All'inizio del 2000 sono apparse diverse segnalazioni sulla possibilità di ringiovanire il corpo di animali con utilizzando una combinazione di ALA con uno o più antiossidanti. In una vasta serie di studi condotti negli ultimi anni da un team internazionale di scienziati guidati dal famoso biochimico americano Bruce Ames e pubblicati nelle principali riviste biologiche americane, è stato studiato l'effetto della combinazione di ALA e acido lipoico (LK) sul recupero di vari parametri biochimici, ridotti come conseguenza dello stress ossidativo. e anche sull'attività della carnitina acetiltransferasi (CAT) in vecchi ratti. È stato dimostrato che il ricevimento di questa combinazione consente agli animali da laboratorio anziani di funzionare a livello di individui molto più giovani [59-61].

Ischemia cerebrale cronica

Vi sono alcuni dati teorici e dati sperimentali sull'effetto positivo dell'ALA nell'ischemia cerebrale [40]. Questa ipotesi è stata testata in studi clinici che hanno dimostrato che una singola dose di acetil-L-carnitina porta per via endovenosa a un miglioramento a breve termine del flusso ematico cerebrale in soggetti con ischemia cerebrale cronica [62,63]. L'assunzione di ALA migliora la memoria e un certo numero di altre funzioni cerebrali tra gli alcolizzati cronici di 30-60 anni.

Dolore neurogeno (neuropatico)

L'effetto analgesico di ALA è stato confermato in diversi modelli sperimentali di dolore neuropatico, incluse le neuropatie causate da streptozocina, chemioterapia e contrazione del nervo sciatico. In questi modelli, è stato dimostrato che la somministrazione profilattica di ALA previene efficacemente lo sviluppo del dolore neuropatico. Inoltre, l'ALA ha un forte effetto antinonettivo in presenza di dolore neuropatico. L'ALA può anche migliorare la funzione dei nervi periferici, aumentando la velocità di conduzione nervosa, riducendo la perdita neurale sensoriale e migliorando la rigenerazione dei nervi. L'anestesia richiede ripetute iniezioni di ALA, suggerendo che il farmaco regola la neuroplasticità attraverso la dolorosa parte assiale del midollo spinale. Recenti risultati della ricerca indicano che l'ALA regola i processi che non sono correlati al suo ruolo classico nel metabolismo energetico. Questi processi implicano l'attivazione dei recettori colinergici muscarinici nel prosencefalo e l'aumento dell'espressione del recettore del glutammato di tipo 2 metabotropico (mGlu2) nei neuroni spinali del ganglio della radice. L'induzione dei recettori mGlu2 viene effettuata mediante reazioni di acetilazione, che includono i fattori di trascrizione del fattore cellulare della famiglia (NF) -kappaB [64,65,66]. L'effetto della somministrazione a lungo termine di ALA è stato studiato più pienamente nei modelli sperimentali di neuropatia diabetica e assotomia. La somministrazione di ALA impedisce il ridotto tasso di conduzione nervosa osservato nel diabete indotto da streptozocina nei ratti [67,68,69,70,71] e supporta la rigenerazione neurale [70]. Un miglioramento nella rigenerazione neurale e una diminuzione della perdita sensoriale neuronale nei ratti con assotomia periferica del nervo sotto l'influenza di ALA sono stati trovati [72,73,74]. L'effetto neuroprotettivo dell'ALA è stato anche considerato nelle colture neuronali primarie della corteccia cerebrale di ratto, dello striato e del talamo, in cui, come è stato dimostrato, l'ALA impedisce la morte cellulare apoptotica causata dalla privazione del siero [75]. Esperimenti condotti su neuroni DRG in coltura di ratti diabetici hanno anche mostrato un miglioramento nel trasporto retrogrado assonale dopo somministrazione di ALA [76].

Pertanto, la presenza dell'effetto analgesico in ALK in modelli sperimentali di varie forme di neuropatie associate a sindromi dolorose croniche, proprietà antiossidanti, effetti neuroprotettivi e neurotrofici, così come il ruolo significativo che l'ALA svolge nel funzionamento dei mitocondri e nella stabilizzazione delle membrane intracellulari ha fornito una base per l'uso clinico ALK con dolori neurogeni.

Neuropatie periferiche causate dalla chemioterapia

La neurotossicità periferica è una delle principali complicanze associate all'uso di agenti chemioterapici, come composti di platino, taxani e alcaloidi pervinca. I farmaci antineoplastici appartenenti a gruppi di platino o taxano causano neuropatie periferiche con vari sintomi clinici durante l'assunzione di cisplatino e paclitaxel e hanno un impatto significativo sulla qualità della vita dei pazienti oncologici. Inoltre, il rischio di tossicità cumulativa può limitare l'uso di agenti chemioterapici molto efficaci. In modelli sperimentali, è stato dimostrato che il trattamento di ALA può cambiare completamente l'allodinia meccanica in diversi paradigmi di dolore neuropatico causato da un farmaco antitumorale. In studi recenti, la forte allodinia meccanica è stata causata dalla somministrazione di paclitaxel, cisplatino o vincristina. L'introduzione di ALA ha contribuito a prevenire lo sviluppo dell'allodinia meccanica, non solo quando co-somministrata con un farmaco terapeutico, ma anche dopo lo sviluppo dell'allodinia meccanica [77, 78]. Dati clinici preliminari hanno anche confermato che la co-somministrazione di ALA e farmaci antitumorali riduce la neurotossicità di quest'ultimo, senza ridurre l'effetto antitumorale dei farmaci [79]. I risultati della ricerca forniscono una base per l'utilizzo di ALA in pazienti oncologici con neurotossicità causata dal trattamento con cisplatino o paclitaxel.

Dolore neurogeno in pazienti con neuropatie associate all'HIV.

I primi studi hanno rilevato che oltre il 34% dei pazienti con HIV sviluppano neuropatie periferiche [80]. Più tardi è stato dimostrato che gli inibitori della trascrittasi inversa dal gruppo di analoghi nucleosidici, per esempio zidovudina, didanosina e altri, utilizzati attivamente nel trattamento di pazienti con HIV e AIDS, interrompono la sintesi del DNA mitocondriale neuronale, indebolendo il metabolismo energetico, che porta alla polineuropatia simmetrica periferica (antiretrovirale neuropatia tossica). Dopo il trattamento con farmaci antiretrovirali, dal 10 al 30% dei pazienti riporta sintomi di neuropatie associate all'assunzione del farmaco, come dolore bilaterale, sensazione di intorpidimento, bruciore e formicolio alle mani e ai piedi e bruciore di disestesia negli arti inferiori [81]. In tali pazienti, è stata osservata una marcata diminuzione dei livelli plasmatici di L-carnitina e ALA, che a quanto pare hanno influenzato in modo apprezzabile la comparsa di vari tipi di polineuropatie. In uno studio clinico non randomizzato, è stato riscontrato che i pazienti con infezione da HIV con livelli sierici ridotti di ALK che hanno assunto zidovidina o didanosina hanno sviluppato sintomi di neuropatia periferica, mentre i pazienti che non hanno manifestato questi sintomi avevano livelli normali di ALA [82]. Studi aperti con pazienti con infezione da HIV hanno dimostrato che il trattamento a lungo termine con ALA riduce i sintomi dolorosi della polineuropatia periferica. Ad esempio, il trattamento di sei mesi di ALA ha portato alla rigenerazione dei nervi periferici di piccole fibre sensoriali in pazienti con polineuropatia simmetrica distale [83]. È stato scoperto che la L-carnitina e le acilcarnitine, inclusa l'ALA, se utilizzate in associazione con farmaci antiretrovirali non solo inibiscono la sintesi di ceramide, ma aumentano anche l'attività antiretrovirale e supportano il funzionamento del sistema immunitario interrotto dall'uso di questi farmaci. Nei pazienti con AIDS, l'ALA può rallentare la perdita dei linfociti CD4, riducendo l'apoptosi e aumentando il livello sierico del fattore di crescita insulino-simile 1, che protegge dall'apoptosi [84]. L'assunzione di ALA riduce i sintomi della neuropatia periferica, anche con la terapia antiretrovirale continua. Ricercatori britannici hanno dimostrato che l'assunzione di ALA aumenta l'attività del fattore di crescita nervoso, porta alla rigenerazione del sistema nervoso periferico e quindi è una forma patogenetica di trattamento per la neuropatia periferica causata da farmaci per l'AIDS di natura nucleosidica [85]. L'ALK ad alte dosi (3-6 g / die) migliora le condizioni generali dei pazienti e allevia i sintomi dolorosi della neuropatia causata dalla tossicità antiretrovirale [86]. Recentemente, la ceramide ha dimostrato di stimolare l'espressione dell'HIV. Inoltre, la ceramide è uno dei fattori in grado di indurre l'apoptosi cellulare, un fenomeno che è esacerbato nelle persone con infezione da HIV e che contribuisce a ridurre il numero di linfociti TCD4 e TCD8. Di conseguenza, i cambiamenti nella concentrazione o nel metabolismo della ceramide possono influenzare la carica virale e l'apoptosi cellulare nei pazienti con infezione da HIV [86]. È stato confermato sperimentalmente che l'introduzione di ALA inibisce la sintesi di ceramide del 25%. I risultati finora abbastanza convincenti mostrano che l'assunzione di ALA con farmaci antiretrovirali accelera la rigenerazione delle fibre nervose, migliora i sintomi neuropatici, aumenta l'attività antiretrovirale e protegge il sistema immunitario. Non sono stati osservati effetti tossici o diminuzione dell'efficacia della terapia principale [85,86].

Polineuropatia diabetica

La polineuropatia diabetica (DPN) è una complicanza grave del diabete mellito, che colpisce fino al 25% dei pazienti in ugual misura con il diabete di tipo I e di tipo II in diversi stadi della malattia. La DPN si forma come risultato dell'effetto del glucosio in eccesso nel sangue sui processi metabolici delle fibre nervose e dovuto al deterioramento del flusso ematico endoneurale. La terapia ipoglicemizzante intensiva può ridurre la probabilità di sviluppare DPN, ma non è in grado di eliminare completamente l'insorgenza di polineuropatia o portare a una regressione seria. A questo proposito, l'interesse di farmacologi e medici nel trattamento della DPN con farmaci che influenzano i meccanismi chiave della sua formazione è comprensibile. Per la correzione delle lesioni diabetiche del sistema nervoso, è consigliabile selezionare farmaci con un effetto metabolico multifattoriale, tra cui, insieme all'acido lipoico e alla benfotiamina, viene utilizzato anche l'ALA. Già nei primi lavori è stato riportato che in alcuni pazienti con diabete di tipo 2, il contenuto di L-carnitina nel plasma è marcatamente ridotto e per tali pazienti la L-carnitina è un nutriente condizionalmente indispensabile.

La resistenza all'insulina, che svolge un ruolo importante nello sviluppo del diabete di tipo 2, può essere associata a un difetto nell'ossidazione degli acidi grassi nei muscoli e L-carnitina e ALA aumentano la sensibilità all'insulina delle cellule e sono cofattori necessari del metabolismo non solo dei lipidi, ma anche dei carboidrati, che ridotta nei pazienti diabetici. Inoltre, è stato descritto che la carenza di carnitina è strettamente associata alla patogenesi della DPN [87]. Ad oggi, l'uso di ALA nel trattamento di questa malattia ha molti rapporti. In due studi sperimentali sulla degenerazione del nervo diabetico e sulla neuropatia, è stato dimostrato che l'ALA accelera la rigenerazione dei nervi dopo il danno sperimentale. In particolare, è stato scoperto che i ratti diabetici che assumevano ALA, mantenevano una quasi normale conduttività degli impulsi nervosi senza effetti collaterali su glucosio, insulina e acidi grassi liberi [87,88]. In esperimenti su topi diabetici, è stato studiato l'effetto della somministrazione a breve ea lungo termine di ALA sulla variazione della soglia nocicettiva [89]. I risultati suggeriscono che l'uso profilattico e terapeutico di ALA in pazienti con neuropatia diabetica progressiva e farmaci basati su di esso ha buone prospettive per il trattamento di questa sindrome [90].

Studi clinici ampi, randomizzati, controllati con placebo che hanno incluso 1.679 pazienti hanno dimostrato che l'ALA ha un effetto benefico sui sintomi della neuropatia diabetica. Nel trattamento dell'ALA in dosi di 1500-3000 mg al giorno per 1 anno in pazienti con neuropatia causata da diabete di tipo 1 o 2, sia i parametri elettrofisiologici che i sintomi del dolore sono migliorati in modo significativo rispetto al placebo. È stato dimostrato che l'ALA rinforza le fibre nervose, ripristina i fasci di fibre nervose e migliora la loro sensibilità alle vibrazioni [91]. I pazienti con dolore neuropatico come il sintomo più significativo, assumendo ALA 1000 mg due o tre volte al giorno presentano anche una diminuzione della gravità del dolore a sei mesi dall'inizio del trattamento. Sembra che l'ALA sia più efficace nel ridurre il dolore in pazienti con una breve durata di diabete e in pazienti con diabete di tipo 2 scarsamente controllato [92,93,94]. A causa dell'alta sicurezza, è giustificato iniziare la terapia con i farmaci ALA nelle prime fasi della diagnosi della malattia, il che porta a buoni risultati nel miglioramento dei principali sintomi della DFN e nella riduzione del deficit neuropatico [94]. I dati ottenuti forniscono una base per l'uso di ALA nel trattamento della DPN.

Pertanto, nonostante la diversa eziologia delle sindromi dolorose neuropatiche, la causa principale di tutte le forme di neuropatia dolorosa è il danno o la disfunzione primaria del sistema nervoso. Allo stesso tempo, la complessità della patogenesi delle sindromi da dolore neuropatico spiega la varietà di farmaci usati per curarli, in particolare anticonvulsivi, antidepressivi triciclici, anestetici locali. Tuttavia, sebbene l'obiettivo principale sia ridurre il dolore e minimizzare gli effetti collaterali dall'azione dei farmaci, per la correzione delle lesioni neurologiche, è consigliabile utilizzare farmaci con effetti metabolici polivalenti. Poiché i meccanismi patofisiologici delle malattie neuropatiche sono associati a disfunzioni mitocondriali che portano all'attivazione dell'apoptosi, l'ALA è di particolare interesse per il trattamento del dolore neuropatico. I dati sperimentali e clinici ottenuti finora consentono di considerare i farmaci ALA come un mezzo efficace patogeneticamente valido per il trattamento delle complicanze neurologiche di varie malattie. È noto che la carenza di carnitina o il metabolismo compromesso portano a una varietà di lesioni sia nel sistema nervoso periferico sia in quello centrale [1,14]. In particolare, è stato dimostrato che nelle persone con complicanze del diabete, i livelli di L-carnitina sono ridotti [94] e le infezioni da HIV sono quasi sempre associate a carenza secondaria di carnitina [82]. Nella neuropatia diabetica, ciò porta allo sviluppo di lesioni in neuromembrane sensibili, che provoca un aumento dei canali del sodio e, di conseguenza, un aumento dell'eccitazione spontanea dei neuroni. L'ALA rallenta la distruzione dei neuroni, o aiuta la rigenerazione e il ripristino dei neuroni, e quindi riduce la loro eccessiva eccitabilità. È stato dimostrato che l'ALA può migliorare le condizioni generali della neuropatia periferica e autonoma. [95,96,97,98]. Inoltre, studi clinici hanno scoperto che l'ALA può avere un effetto positivo sull'utilizzo del glucosio e questo processo è probabile che si verifichi a causa di un aumento della secrezione di enzimi glicolitici e glicorotestici [92]. I risultati di un recente studio sperimentale su un modello di dolore neuropatico hanno dimostrato che l'ALA (100 mg / kg intraperitoneale, due volte al giorno per 14 giorni) è in grado di esercitare un effetto protettivo sull'apoptosi cellulare nel nervo sciatico danneggiato e ridurre l'iper-ipersensibilità al dolore [99,100]. L'effetto analgesico di ALA è probabilmente correlato alla modulazione dell'attività del recettore nicotinico [100]. Tuttavia, l'esatto meccanismo dell'effetto soppressivo di ALA sull'eccitabilità dei neuroni non è stato ancora stabilito. In un recente lavoro di ricercatori italiani, è stato dimostrato che l'ALA regola l'espressione di un canale anionico voltaggio-dipendente nel cervello dei ratti e, quindi, mantiene l'omeostasi degli ioni Ca (2+) [101]. Il duplice meccanismo d'azione, che include un significativo effetto analgesico dopo la somministrazione a lungo termine, nonché la capacità di causare la rigenerazione dei nervi periferici, migliorare la sensibilità alle vibrazioni e prevenire l'apoptosi cellulare, ci consente di considerare il trattamento di varie sindromi dolorose neuropatiche utilizzando l'ALA patogeneticamente ben fondato e clinicamente testato. L'assenza di effetti collaterali rende possibile l'uso a lungo termine di questo farmaco. Studi clinici hanno dimostrato che l'ALA può essere utilizzato nel trattamento delle sindromi da dolore neuropatico, sia come singolo agente sia in combinazione con altri medicinali. Tuttavia, per valutare ulteriormente l'efficacia dell'ALA per varie lesioni del sistema nervoso periferico, è necessario condurre studi su larga scala controllati con placebo utilizzando un trattamento a lungo termine [102].

Disturbo da deficit di attenzione / iperattività (ADHD)

È possibile che l'ALA possa essere utilizzato nel trattamento dei disturbi ipercinetici e, in particolare, dell'ADHD (F90.0 secondo l'ICD-10), che è una forma comune di patologia mentale nell'infanzia. Nel trattamento di questi disturbi, gli psicostimolanti (metilfenidato, Ritalin) sono più spesso usati, meno frequentemente antidepressivi e antipsicotici. Spesso, il trattamento dell'ADHD viene effettuato combinando farmaci nootropi, psicostimolanti e correttori di comportamento. Il Ritalin è comunemente usato all'estero, ma provoca una serie di effetti collaterali. In Russia, i nootropici sono considerati farmaci di scelta e viene data preferenza ai farmaci con attività GABA-ergica, in particolare il pantogam. Nell'ultimo decennio, ci sono state segnalazioni che l'uso di ALA nell'ADHD in molti casi ha un effetto positivo. Uno studio condotto nel 1999 ha dimostrato che un effetto pronunciato è stato raggiunto nel trattamento del deficit di attenzione iperattività nei ragazzi con sindrome da cromosoma X fragile (SLXX, sindrome x fragile), un disturbo genetico significativo associato al restringimento della parte terminale della spalla del cromosoma X lungo. Lo sviluppo cognitivo di questi bambini è solitamente inferiore a 50, e sono spesso inclini a violenti scoppi di rabbia. Un nuovo studio parallelo, in doppio cieco, controllato con placebo condotto su un numero maggiore di pazienti ha dimostrato che la prescrizione di ALA aiuta a controllare il loro comportamento. Il gruppo era costituito da 63 bambini di età compresa tra 6 e 13 anni che hanno ricevuto 500 mg di ALA due volte al giorno o placebo per 12 mesi. Il trattamento annuale completato di 56 bambini e 51 sono stati inclusi nel rapporto statistico. Alla fine dello studio, tutti i pazienti hanno migliorato il loro comportamento. C'è stata una significativa riduzione dell'iperattività, maggiore attenzione e migliorato comportamento psicosociale. Il regime terapeutico era completamente accettabile e in sostanza non sono stati osservati effetti collaterali. I risultati hanno mostrato che l'ALA (20-50 mg / kg / die) è un'alternativa sicura all'uso di psicostimolanti per il trattamento di bambini con ADHD e sindrome del cromosoma X fragile. Come sottolinea l'autore, per rispondere alla domanda sull'uso di ALK in bambini con ADHD senza LFA, sono necessari ulteriori studi clinici [103]. Uno studio pilota di 16 settimane sull'efficacia dell'ALA nell'ADHD è stato condotto di recente in un gruppo di 112 bambini di età compresa tra 5 e 12 anni. I pazienti hanno ricevuto un ciclo del farmaco secondo la norma di età di 0,5-1,5 g al giorno. Il gruppo di controllo era composto da bambini che hanno ricevuto il placebo. Questo studio conferma l'effetto positivo dell'ALA nella maggior parte dei pazienti nel trattamento di una patologia così complessa e multiforme come l'ADHD per una varietà di indicatori. Gli effetti collaterali erano minori. Gli autori osservano che non è stato riscontrato un effetto positivo in tutte le varianti dei disturbi ipercinetici e sono necessari ulteriori studi per risolvere il problema delle prospettive di utilizzo di ALA nell'ADHD [104].

Sintomi di astinenza

Con intossicazione da alcol, è stata notata una violazione del metabolismo della L-carnitina e la possibilità del suo uso per l'eliminazione dei disturbi funzionali del sistema nervoso in pazienti con alcolismo cronico nella sindrome da astinenza è stata dimostrata [105]. L'introduzione di ALA (125 e 250 mg / kg) nell'esperimento ha ridotto significativamente l'insorgenza del tremore nella sindrome da astinenza, così come il livello di consumo di etanolo nei ratti che preferiscono l'alcol. Questi risultati confermano la possibilità di utilizzare ALA nel trattamento della dipendenza da alcol [106]. Un recente studio clinico e sperimentale ha dimostrato che l'ALA può anche essere considerato un farmaco promettente per l'uso nella pratica narcotica nel trattamento della sindrome da astinenza da oppiacei. La somministrazione orale di 2 g / die di ALA in pazienti dipendenti da metadone ha diminuito l'ipersensibilità al dolore, tensione muscolare, crampi muscolari e insonnia per 3 settimane. Come in altri casi, ALA ha dimostrato di essere un rimedio altamente sicuro, dal momento che non sono stati osservati effetti collaterali significativi o complicazioni durante il trattamento [107].

Pertanto, i dati sperimentali e clinici indicano un'efficienza relativamente elevata dell'acetil-L-carnitina in varie malattie del sistema nervoso centrale. Nel mercato farmaceutico russo, il farmaco a base di acetil-L-carnitina, con il nome commerciale di Carnitetin ®, è prodotto da PIK-PHARMA. Il farmaco è caratterizzato da un alto grado di sicurezza, buona tollerabilità, un'incidenza estremamente bassa di effetti collaterali e la possibilità di un uso simultaneo con altri gruppi di farmaci.

Tipi di tumori nel pancreas

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