Apidra: istruzioni per l'uso

Prezzi nelle farmacie online:

Apidra è un analogo dell'insulina a breve durata d'azione, un farmaco ipoglicemico.

Rilascia forma e composizione

Forma di dosaggio - soluzione per somministrazione sottocutanea: liquido limpido incolore (in fiale da 10 ml, in una pila di cartone 1 flaconcino; cartucce 3 ml in blister: 5 cartucce penna "OptiPen"; cartucce montati in monouso penna a siringa "OptiSet"; cartucce con sistema di cartucce "OptiKlik").

1 ml di soluzione contiene:

  • principio attivo: insulina glulisina - 3,49 mg (corrispondente a 100 UI di insulina umana);
  • eccipienti: m-cresolo, sodio cloruro, trometamolo, sodio idrossido, polisorbato 20, acido cloridrico, acqua per preparazioni iniettabili.

Indicazioni per l'uso

Apidra è prescritto a bambini di età superiore a 6 anni, adolescenti e adulti affetti da diabete, se necessario, terapia insulinica.

Controindicazioni

  • ipoglicemia;
  • età fino a 6 anni (a causa della mancanza di dati clinici);
  • ipersensibilità ai componenti attivi e / o ausiliari.

Con cura, Apidra viene usato durante la gravidanza.

Dosaggio e somministrazione

Apidra viene somministrato per via sottocutanea poco prima di un pasto (0-15 minuti) o poco dopo un pasto. Applicare il farmaco nei regimi di trattamento, inclusa l'insulina di media durata d'azione o l'insulina ad azione prolungata o il suo analogo, nonché in combinazione con agenti ipoglicemici orali.

Il regime di dosaggio viene selezionato singolarmente.

La necessità di insulina può essere ridotta con una mancanza di funzionalità renale, così come in pazienti con funzionalità epatica compromessa (a causa del metabolismo ritardato dell'insulina e ridotta capacità di gluconeogenesi).

Il farmaco viene somministrato per iniezione sottocutanea o infusione continua nel grasso sottocutaneo con l'aiuto di un sistema di pompaggio. Iniezioni sottocutanee vengono eseguite nell'area dell'addome, della coscia o della spalla. L'infusione continua nel tessuto adiposo sottocutaneo viene effettuata nella zona addominale. I siti di iniezione si alternano.

Poiché il farmaco è una soluzione, prima della sua introduzione non è richiesta la risospensione.

L'insulina glulisina non deve essere miscelata con altri farmaci, ad eccezione dell'insulina isofano umana. In questo caso, viene prima aspirato in una siringa e l'iniezione viene effettuata immediatamente dopo la miscelazione.

Quando si utilizza Apidra con il sistema di pompaggio, la soluzione non deve essere miscelata con altri farmaci.

Il sistema di cartucce OptiClick è una cartuccia di vetro contenente una soluzione di insulina glulisina (3 ml), fissata in un contenitore di plastica trasparente con un meccanismo a pistone collegato.

Le cartucce devono essere utilizzate in combinazione con una penna per insulina (OptiPen Pro1), seguendo le istruzioni del produttore per il caricamento della cartuccia, il fissaggio dell'ago e l'esecuzione dell'iniezione. La soluzione nella cartuccia è adatta all'uso solo se è incolore, trasparente, non contiene particelle solide. Prima di installare la cartuccia nella penna a siringa, è necessario innanzitutto riposare a temperatura ambiente per diverse ore. Prima dell'iniezione, rimuovere l'aria da esso. Le cartucce vuote non vengono riempite di nuovo.

Se la penna è difettosa, la soluzione dalla cartuccia può essere raccolta in una siringa di plastica ad una concentrazione di 100 IU / ml e somministrata al paziente.

La penna a siringa può essere utilizzata solo per un paziente.

Effetti collaterali

  • metabolismo: ipoglicemia, che si manifesta con i seguenti sintomi: sudorazione fredda, pallore, stanchezza, tremori, nervosismo, ansia, debolezza, la coscienza pomrachnenie, disturbo di attività e di attenzione, sonnolenza, grave della fame, visione offuscata, mal di testa, nausea, gravi palpitazioni. In caso di aumento di ipoglicemia, perdita di coscienza, convulsioni, deterioramento transitorio o permanente dell'attività cerebrale o morte sono possibili;
  • reazioni locali: ipersensibilità al sito di iniezione (gonfiore, prurito, arrossamento), lipodistrofia. Le reazioni di ipersensibilità sono temporanee e scompaiono con il trattamento continuato. La lipodistrofia si verifica prevalentemente nel caso della somministrazione del farmaco nello stesso luogo o in violazione dell'alternanza dei siti di iniezione;
  • allergie: dermatiti, prurito, orticaria, oppressione toracica, asfissia. Le reazioni allergiche gravi sono pericolose per la vita.

Istruzioni speciali

Prestare attenzione durante il trasferimento di un paziente a un nuovo tipo di insulina o insulina da un altro produttore. È possibile che sia necessario un aggiustamento della dose. La sospensione del trattamento o l'uso di dosi inadeguate di insulina può causare iperglicemia e chetoacidosi diabetica - condizioni potenzialmente letali.

Il tempo di possibile sviluppo dell'ipoglicemia dipende dal tasso di insorgenza dell'effetto del farmaco. precursori ipoglicemia meno pronunciato sono possibili con il diabete a lungo esistente, l'insulina intensificazione, neuropatia diabetica, l'assunzione di alcuni farmaci (ad esempio beta-bloccanti), così come nel caso di trasferimento del paziente da animale ad insulina umana.

Se si modifica la modalità di attività fisica o dieta / dieta può richiedere dosi di correzione del farmaco. Il rischio di ipoglicemia aumenta se il paziente compie un esercizio fisico subito dopo un pasto.

Va tenuto presente che dopo l'introduzione di analoghi dell'insulina ad alta velocità, l'ipoglicemia può svilupparsi più rapidamente rispetto all'azione dell'insulina umana solubile.

Ipo o iperglicemia non compensata possono portare a perdita di coscienza, coma o morte.

La necessità di insulina varia a seconda del sovraccarico emotivo o delle malattie correlate.

Interazione farmacologica

Alcune sostanze possono influenzare il metabolismo del glucosio e pertanto è necessario regolare le dosi di insulina glulisina e monitorare attentamente il paziente.

Interazioni farmacologiche di Apidra con i seguenti farmaci / sostanze:

  • inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, fibrati, disopiramide, fluoxetina, inibitori delle monoaminossidasi, pentossifillina, salicilati, propossifene, antimicrobici sulfanilamide: aumentare la capacità dell'insulina di abbassare i livelli di zucchero nel sangue e aumentare la probabilità di ipoglicemia;
  • glucocorticosteroidi, danazolo, isoniazide, diuretici, diazossido, somatropina, derivati ​​fenotiazinici, simpaticomimetici, ormoni tiroidei, progestinici, estrogeni, antipsicotici, inibitori della proteasi: riducono la capacità dell'insulina di abbassare i livelli di zucchero nel sangue;
  • clonidina, beta-bloccanti, etanolo, sali di litio: possono indebolire o rafforzare la capacità dell'insulina di ridurre il livello di glucosio nel sangue;
  • pentamidina: l'ipoglicemia può svilupparsi con iperglicemia successiva.

Quando si usano farmaci con attività simpaticolitica (reserpina, guanididina, clonidina, beta-bloccanti adrenergici), i sintomi di attivazione adrenergica riflessa durante l'ipoglicemia possono essere meno pronunciati o completamente assenti.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo buio fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura di 2-8 ° C (non congelare). Dopo il primo utilizzo, il farmaco viene utilizzato entro 1 mese, la temperatura di conservazione non è superiore a 25 ° C.

Apidra

Istruzioni per l'uso:

Prezzi nelle farmacie online:

Apidra è un analogo ricombinante dell'insulina umana, uguale in forza, ma con un effetto più rapido e più breve.

Rilascia forma e composizione

Forma di dosaggio di Apidra - soluzione per iniezione sottocutanea (s / c): liquido trasparente quasi incolore o incolore (10 ml ciascuno in flacone, 1 flacone in una scatola di cartone, 3 ml in cartucce; in un blister: 5 cartucce per penne a siringa "OptiPen" o 5 cartucce montate in una penna a siringa monouso "OptiSet" o 5 sistemi a cartuccia "OptiKlik").

1 ml di soluzione contiene:

  • principio attivo: insulina glulisina - 3,49 mg (equivalenti a 100 UI di insulina umana);
  • Componenti ausiliari: trometamolo, m-cresolo, polisorbato 20, sodio cloruro, acido cloridrico concentrato, sodio idrossido, acqua per preparazioni iniettabili.

Indicazioni per l'uso

Apidra è usato per il trattamento del diabete mellito che richiede terapia insulinica nei bambini di età superiore ai 6 anni, negli adolescenti e nei pazienti adulti.

Controindicazioni

  • ipoglicemia;
  • età da bambini fino a 6 anni (le informazioni cliniche su applicazione sono limitate);
  • ipersensibilità all'insulina glulisina o ad altri componenti del farmaco.

Con cura, Apidra è raccomandato per l'uso durante la gravidanza.

I pazienti con insufficienza epatica possono aver bisogno di ridurre la loro dose di insulina a causa di una diminuzione della gluconeogenesi e del metabolismo lento dell'insulina.

Ridurre la necessità di insulina è anche possibile con insufficienza renale e in età avanzata (a causa della compromissione della funzionalità renale).

Dosaggio e somministrazione

L'insulina Apidra viene somministrata immediatamente prima di un pasto (per 0-15 minuti) o immediatamente dopo un pasto per iniezione di S / C o infusione continua nel grasso sottocutaneo con l'uso di un sistema di pompaggio.

La dose e la modalità di somministrazione del farmaco sono selezionate singolarmente.

La soluzione di Apidra viene utilizzata in complessi regimi di trattamento con insulina di media durata d'azione o con insulina / analogo dell'insulina ad azione prolungata, è consentito l'uso combinato con farmaci ipoglicemizzanti orali.

Aree raccomandate del corpo per la somministrazione di farmaci:

  • Iniezioni s / c: sono fatte nella zona delle spalle, dei fianchi o dell'addome, con l'introduzione nella parete addominale dando un assorbimento leggermente più veloce;
  • infusione continua - prodotta nel grasso sottocutaneo nella zona addominale.

È necessario alternare i posti di infusioni e iniezioni con ogni successiva somministrazione del farmaco.

Poiché la forma di dosaggio di Apidra è una soluzione, non è necessaria la risospensione prima di usarla.

Il tasso di assorbimento e, di conseguenza, l'inizio e la durata dell'azione del farmaco possono variare sotto l'influenza dell'attività fisica, a seconda del luogo di somministrazione della soluzione e di altri fattori mutevoli.

Bisogna fare attenzione quando si somministra il farmaco per eliminare la probabilità che cada direttamente nei vasi sanguigni. Dopo la procedura, non si dovrebbe massaggiare l'area di iniezione.

I pazienti devono essere addestrati alle tecniche di iniezione.

Con l'introduzione del farmaco utilizzando il sistema di pompaggio per l'infusione di insulina, la soluzione non può essere miscelata con altre sostanze / agenti medicinali.

La soluzione di Apidra non si mescola con altri farmaci ad eccezione dell'insulina isofano umana. In questo caso, Apidra viene aspirato per primo nella siringa e l'iniezione viene eseguita immediatamente dopo la miscelazione. Dati sull'uso di soluzioni, miscelate molto prima dell'iniezione, n.

Le cartucce devono essere utilizzate con una penna per insulina OptiPen Pro1 o dispositivi simili in stretta conformità con le raccomandazioni delle istruzioni del produttore per il caricamento della cartuccia, il fissaggio dell'ago e l'esecuzione dell'iniezione di insulina. Prima di utilizzare la cartuccia dovrebbe essere un'ispezione visiva del farmaco. Per le iniezioni, è adatta solo una soluzione limpida e incolore che non contenga inclusioni solide visibili. Prima dell'installazione, la cartuccia deve essere conservata per 1-2 ore a temperatura ambiente e prima di introdurre la soluzione, è necessario rimuovere le bolle d'aria dalla cartuccia.

Le cartucce usate non possono essere ricaricate. La penna a siringa danneggiata "OptiPen Pro1" non può essere utilizzata.

In caso di malfunzionamento, la penna può essere utilizzata per raccogliere la soluzione dalla cartuccia in una siringa di plastica adatta per l'insulina ad una concentrazione di 100 IU / ml, quindi iniettarla nel paziente.

Una penna siringa riutilizzabile viene utilizzata per l'iniezione solo su un paziente (per evitare l'infezione).

Tutte le raccomandazioni e le regole sopra riportate devono essere osservate anche quando si utilizza il sistema di cartucce e la maniglia della siringa "OpticClik", che è una cartuccia di vetro con un meccanismo a pistone collegato, fissata in un contenitore di plastica trasparente e contenente 3 ml di soluzione di insulina glulisina, che vengono utilizzati per iniettare la soluzione di Apidra.

Effetti collaterali

L'effetto indesiderato più comune indesiderato della terapia insulinica è l'ipoglicemia; di solito si verifica quando l'insulina viene utilizzata in dosi che superano di gran lunga quelle richieste.

Reazioni avverse avverse associate alla somministrazione del farmaco da organi e sistemi di pazienti registrati durante studi clinici (l'elenco è dato utilizzando la seguente gradazione di frequenza: più del 10% - molto spesso, più dell'1%, ma meno del 10% - spesso; 0,1%, ma meno dell'1% - a volte, più dello 0,01%, ma meno dello 0,1% - raramente, meno dello 0,01% - molto raramente:

  • metabolismo: molto spesso - ipoglicemia, accompagnata dai seguenti sintomi improvvisi: sudore freddo, pallore della pelle, affaticamento, ansia, tremore, agitazione nervosa, debolezza, confusione, sonnolenza, difficoltà di concentrazione, disturbi visivi, nausea, fame eccessiva, mal di testa, palpitazioni; Le conseguenze di un aumento dell'ipoglicemia possono essere: perdita di coscienza e / o comparsa di convulsioni, un deterioramento temporaneo o permanente della funzione cerebrale, nei casi estremi, la morte è possibile;
  • pelle e tessuto sottocutaneo: spesso - manifestazioni allergiche, come edema, iperemia, prurito al sito di iniezione, con terapia continuativa di solito transitoria per conto proprio; raramente, lipodistrofia, principalmente a causa di una violazione dell'alternanza di siti di iniezione di insulina in una qualsiasi delle aree / re-iniezione del farmaco nello stesso posto;
  • reazioni di ipersensibilità: a volte - soffocamento, oppressione toracica, orticaria, prurito, dermatite allergica; nei casi gravi di reazioni allergiche generalizzate (incluso anafilattico), il pericolo di vita.

Non sono disponibili dati specifici sullo studio dei sintomi di un sovradosaggio di insulina glulisina, ma a causa dell'uso prolungato di alte dosi di Apidra, è possibile lo sviluppo di una diversa gravità dell'ipoglicemia.

La terapia della condizione dipende dal grado della malattia:

  • episodi di lieve ipoglicemia - interrotta dall'uso di glucosio o alimenti contenenti zucchero, pertanto i pazienti con diabete sono invitati a portare costantemente biscotti, caramelle, pezzi di zucchero raffinato, succo di frutta dolce;
  • episodi di ipoglicemia grave (con perdita di coscienza) - erano difettose / m (intramuscolare) o s / c somministrazione di 0,5-1 mg di glucagone, o / a (intravenosa) somministrazione di glucosio (destrosio) in assenza della risposta al glucagone in 10-15 minuti Dopo il recupero della coscienza, si raccomanda di somministrare ai pazienti carboidrati verso l'interno per prevenire un altro attacco di ipoglicemia, dopo di che è necessario osservare un certo tempo in ospedale per determinare la causa dell'ipoglicemia grave, nonché per prevenire lo sviluppo di episodi simili del paziente.

Istruzioni speciali

In caso di trasferimento del paziente ad insulina da un altro produttore o ad un nuovo tipo di insulina, è necessario un controllo medico rigoroso, in quanto potrebbe essere necessaria una correzione della terapia in generale.

L'uso di insulina in dosi inadeguate o l'irragionevole cessazione della terapia, specialmente nei pazienti con diabete di tipo 1, può causare lo sviluppo di iperglicemia e chetoacidosi diabetica - condizioni potenzialmente pericolose per la vita. Il tempo del probabile sviluppo dell'ipoglicemia dipende direttamente dalla velocità d'azione delle insuline applicate e può quindi cambiare con la correzione del regime terapeutico.

Le principali condizioni che possono modificare o rendere meno pronunciati i sintomi dell'ipoglicemia:

  • diabete mellito a lungo termine in un paziente;
  • neuropatia diabetica;
  • intensificazione della terapia insulinica;
  • la somministrazione simultanea di alcuni farmaci, ad esempio, β-bloccanti;
  • passaggio all'insulina umana da insulina animale.

La correzione delle dosi di insulina può anche essere necessaria in caso di cambiamento delle modalità dell'attività fisica o della nutrizione. Un aumento dell'attività fisica subito dopo un pasto può aumentare la probabilità di ipoglicemia. Rispetto all'azione dell'insulina umana solubile, l'ipoglicemia può svilupparsi più rapidamente dopo l'introduzione di analoghi dell'insulina ad alta velocità.

A causa di reazioni ipo-o iperglicemiche non compensate, è possibile la perdita di coscienza, lo sviluppo di coma o morte.

Malattie concomitanti o sovraccarico emotivo possono anche cambiare il bisogno di insulina del paziente.

Interazione farmacologica

Non sono stati condotti studi sull'interazione farmacocinetica farmacologica del farmaco Apidra, ma sulla base dei dati disponibili per farmaci simili, si può concludere che è improbabile un'interazione farmacocinetica clinicamente significativa.

Alcune sostanze medicinali / farmaci possono influenzare il metabolismo del glucosio, a seguito del quale potrebbe essere necessario regolare le dosi di insulina glulisina e controllare più da vicino la terapia e le condizioni del paziente.

Quindi, quando combinato con la soluzione di Apidra:

  • farmaci orali ipoglicemizzanti, ACE-inibitori, disopiramide, fluoxetina, fibrati, inibitori della monoamino-ossidasi, propossifene, pentossifillina, sulfamidici agenti antimicrobici, salicilati - in grado di aumentare l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina, e aumentare la propensione per l'ipoglicemia;
  • glucocorticoidi, diuretici, danazolo, diazossido, isoniazide, somatropina, fenotiazina in grado di ridurre l'effetto ipoglicemico dell'insulina;
  • clonidina, β-adrenoblokler, etanolo, sali di litio - potenziano o indeboliscono l'effetto ipoglicemico dell'insulina;
  • pentamidina - può causare ipoglicemia con iperglicemia successiva;
  • farmaci con attività simpaticolitica (β-bloccanti, guanididina, clonidina, reserpina) - nell'ipoglicemia, possono ridurre la gravità o mascherare i sintomi di attivazione adrenergica riflessa.

Non sono stati condotti studi di compatibilità con insulina glulisina, pertanto Apidra non deve essere miscelato con altri farmaci, ad eccezione dell'insulina isofano umana.

Nel caso dell'introduzione della soluzione utilizzando una pompa per infusione, Apidru non deve essere miscelato con altri farmaci.

analoghi

Analoghi Apidra sono Vozulim-P, Actrapid (TM, MS) Gensulin P Biosulin R, Insuman Rapid ADT, Insulin MC, Insulin-Verein CR Gansulin P, Humalog, Pensulin (CP, CR) Monosuinsulin (MC, MP ), Humulin Regulyar, NovoRapid (Penfill, FlexPen), Humodar R, Monoinsulin CZ, Insura R, Rinsulin R, Rosinsulin R.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare nel proprio cartone, senza accesso alla luce, a una temperatura di 2-8 ° C. Non congelare. Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Dopo aver aperto la confezione deve essere conservato in un luogo protetto dalla luce a una temperatura fino a 25 ° C. La durata di conservazione del farmaco dopo il primo utilizzo è di 4 settimane (sull'etichetta si consiglia di segnare la data della prima assunzione della soluzione).

Apidra - istruzioni ufficiali per l'uso

Numero di registrazione:

Nome commerciale del farmaco:

Nome internazionale non proprietario:

Forma di dosaggio

struttura

descrizione

Gruppo farmacoterapeutico:

Codice ATH:

Proprietà farmacologiche

L'azione più importante degli analoghi dell'insulina e dell'insulina, inclusa l'insulina glulisina, è la regolazione del metabolismo del glucosio. L'insulina riduce la concentrazione di glucosio nel sangue stimolando l'assorbimento di glucosio da parte dei tessuti periferici, in particolare del muscolo scheletrico e del tessuto adiposo, oltre a inibire la formazione di glucosio nel fegato. L'insulina inibisce la lipolisi negli adipociti, inibisce la proteolisi e aumenta la sintesi proteica. Studi condotti su volontari sani e pazienti con diabete mellito hanno dimostrato che l'insulina glulisina inizia ad agire più rapidamente e ha una durata d'azione più breve dell'insulina umana solubile. Con la somministrazione sottocutanea, l'azione dell'insulina glulisina diminuisce nella concentrazione di glucosio nel sangue in 10-20 minuti. Quando somministrati per via endovenosa, l'effetto ipoglicemico dell'insulina glulisina e dell'insulina umana solubile è uguale in forza. Un'unità di insulina glulisina ha la stessa attività ipoglicemizzante di una unità di insulina umana solubile.

In studio di fase I in pazienti con diabete di tipo 1 sono stati valutati i profili glulisina glyukozoponizhayuschie di insulina e l'insulina umana solubile, somministrati per via sottocutanea alla dose di 0,15 UI / kg in tempi diversi rispetto allo standard di 15 minuti mangiare. I risultati dello studio hanno mostrato che l'insulina glulisina iniettata 2 minuti prima di un pasto forniva lo stesso controllo glicemico dopo un pasto come insulina umana solubile somministrata 30 minuti prima di un pasto. Quando somministrata 2 minuti prima di un pasto, l'insulina glulisina forniva un migliore controllo glicemico dopo un pasto rispetto all'insulina umana solubile, somministrata 2 minuti prima di un pasto. L'insulina glulisina, somministrata 15 minuti dopo l'inizio di un pasto, ha dato lo stesso controllo glicemico dopo un pasto come insulina umana solubile, somministrata 2 minuti prima di un pasto.

Uno studio di fase I sull'insulina glulisina, sull'insulina lispro e sull'insulina umana solubile in un gruppo di pazienti obesi ha dimostrato che l'insulina glulisina mantiene le sue caratteristiche di azione rapida in questi pazienti. In questo studio, il tempo per raggiungere il 20% dell'AUC totale era di 114 minuti per l'insulina glulisina, 121 minuti per l'insulina lispro e 150 minuti per l'insulina umana solubile e AUQ(0-2 h), riflettendo anche l'attività precoce di abbassamento del glucosio, rispettivamente, era di 427 mg / kg per l'insulina glulisina, 354 mg / kg per l'insulina lispro e 197 mg / kg per l'insulina umana solubile.

Studi clinici
Diabete di tipo 1
In 26 settimane di fase clinica III prova, che sono stati confrontati glulisina con l'insulina lispro, somministrato per via sottocutanea poco prima dei pasti (per 0-15 minuti) per i pazienti con diabete di tipo 1 che utilizzano l'insulina come insulina basale glargine, l'insulina glulisina era paragonabile con insulina lispro in relazione al controllo glicemico, che è stata valutata dal cambiamento della concentrazione di emoglobina glicata (HbA1c) al momento del punto finale dello studio rispetto al valore originale. Con l'introduzione di insulina glulisina, a differenza della terapia insulinica con insulina, non è stato necessario aumentare la dose di insulina basale.

Uno studio clinico di fase III di 12 settimane condotto in pazienti con diabete di tipo 1 che hanno ricevuto insulina glargine come terapia basale ha mostrato che l'efficacia della somministrazione di insulina glulisina direttamente dopo un pasto era paragonabile a quella della somministrazione di insulina glulisina immediatamente prima di un pasto (per 0 -15 min) o insulina umana solubile (30-45 minuti prima dei pasti).

Nel gruppo di pazienti che hanno ricevuto insulina glulisina prima dei pasti, è stata osservata una diminuzione significativamente maggiore dell'HbA.1c rispetto al gruppo di pazienti che hanno ricevuto insulina umana solubile.

Diabete di tipo 2
È stato condotto uno studio clinico di 26 settimane di fase III seguito da un follow-up di 26 settimane sotto forma di uno studio di sicurezza per confrontare l'insulina glulisina (0-15 minuti prima di un pasto) con insulina umana solubile (30-45 minuti prima di un pasto), che sono stati somministrati per via sottocutanea in pazienti con diabete mellito di tipo 2, oltre a usare insulina isofano come insulina basale. L'insulina glulisina si è dimostrata paragonabile all'insulina umana solubile in relazione ai cambiamenti nelle concentrazioni di HbA.1c dopo 6 mesi e dopo 12 mesi di trattamento rispetto al basale.

Nell'effettuare un'infusione continua p / insulina tramite mezzi a pompa (diabete mellito di tipo 1) in 59 pazienti trattati con il farmaco o Apidra ® insulina aspart in entrambi i gruppi di trattamento è stata osservata bassa incidenza di catetere occlusione (0,08 occlusione al mese se si utilizza il farmaco Apidra ® e 0,15 occlusione al mese con insulina aspart), così come una frequenza simile di reazioni nel sito di iniezione (10,3% con l'uso del farmaco Apidra ® e del 13,3% con insulina aspart).

Nei bambini e negli adolescenti con diabete di tipo 1, che come insulina basale una volta al giorno, la sera è stata somministrata insulina glargine o due volte al giorno, mattina e sera insulina isofano, quando si confrontano l'efficacia e la sicurezza di insulina glulisina e insulina lispro nella loro p / per la somministrazione 15 minuti prima di un pasto, è stato dimostrato che il controllo glicemico, l'incidenza dell'ipoglicemia, che richiedeva l'intervento di terzi e la frequenza di gravi episodi ipoglicemici erano comparabili in entrambi i gruppi di trattamento. Tuttavia, dopo 26 settimane di trattamento, i pazienti trattati con insulina glulisina per ottenere un controllo glicemico paragonabile all'insulina lispro hanno richiesto un aumento significativamente minore delle dosi giornaliere di insulina basale, insulina ad azione rapida e dose totale di insulina.

Gara e Genere
In studi clinici controllati condotti su adulti, non sono state evidenziate differenze nella sicurezza e nell'efficacia dell'insulina glulisina nell'analisi di sottogruppi identificati per razza e sesso.

farmacocinetica
Nell'insulina glulisina, la sostituzione dell'aminoacido asparagina insulina umana nella posizione B3 per lisina e lisina nella posizione B29 per l'acido glutammico contribuisce ad un assorbimento più rapido.

Assorbimento e biodisponibilità
Le curve farmacocinetiche concentrazione-tempo in volontari sani e pazienti con diabete di tipo 1 e tipo 2 hanno mostrato che l'assorbimento di insulina della glulisina rispetto all'insulina umana solubile era approssimativamente 2 volte più veloce e la massima concentrazione plasmatica raggiunta (Cmax) era approssimativamente 2 volte di più

In uno studio condotto su pazienti con diabete mellito di tipo 1, dopo somministrazione di s / c di insulina glulisina alla dose di 0,15 U / kg, Tmax (il tempo di esordio della massima concentrazione plasmatica) era 55 minuti e Cmax era 82 ± 1,3 μED / ml rispetto a Tmax, 82 minuti e Cmax, componente 46 ± 1,3 μED / ml per insulina umana solubile. Il tempo medio di permanenza nella circolazione sistemica dell'insulina glulisina era più breve (98 minuti) di quello dell'insulina umana solubile (161 minuti).

In uno studio su pazienti con diabete mellito di tipo 2 dopo somministrazione di s / c di insulina glulisina alla dose di 0,2 U / kg Cmax era 91 μED / ml con latitudine interquartile da 78 a 104 μED / ml.

Quando l'iniezione di insulina glulisina s / c nella regione della parete addominale anteriore, della coscia o della spalla (nel muscolo deltoide) l'assorbimento era più rapido quando iniettato nella parete addominale anteriore rispetto all'introduzione del farmaco nella coscia. Il tasso di assorbimento dalla regione deltoidea era intermedio. La biodisponibilità assoluta dell'insulina glulisina dopo somministrazione di sc è stata di circa il 70% (73% dalla parete addominale anteriore, 71 dal muscolo deltoide e 68% dalla regione della coscia) ed ha avuto una bassa variabilità in pazienti diversi.

Distribuzione e rimozione
La distribuzione e l'escrezione dell'insulina glulisina e dell'insulina umana solubile dopo somministrazione endovenosa sono simili, con un volume di distribuzione di 13 litri e 21 litri e periodi di emivita di 13 e 17 minuti, rispettivamente. Dopo l'infusione di s / c, l'insulina glulisina viene escreta più rapidamente dell'insulina umana solubile, con un'apparente emivita di 42 minuti, rispetto all'apparente emivita dell'insulina umana solubile, che è di 86 minuti. Nell'analisi incrociata degli studi sull'insulina glulisina, sia negli individui sani sia nei pazienti con diabete di tipo 1 e di tipo 2, l'emivita apparente era compresa tra 37 e 75 minuti.

Farmacocinetica in gruppi di pazienti speciali
Pazienti con insufficienza renale
In uno studio clinico condotto in pazienti senza diabete mellito con una vasta gamma di funzionalità renale (clearance della creatinina (CK)> 80 ml / min, 30-50 ml / min, ® nelle donne in gravidanza. Una quantità limitata di dati ottenuti sull'uso dell'insulina glulisina in donne in gravidanza (meno di 300 esiti di gravidanze sono stati segnalati), non indica i suoi effetti avversi sul corso della gravidanza, sullo sviluppo fetale o sul neonato.Gli studi riproduttivi sugli animali non hanno rivelato lichy tra glulisina e insulina umana su gravidanza, sviluppo embrionale / fetale, parto e sviluppo post-natale.

L'uso del farmaco Apidra ® in donne in gravidanza richiede il rispetto delle precauzioni. È essenziale un attento monitoraggio della concentrazione di glucosio nel sangue e il mantenimento di un adeguato controllo glicemico.

I pazienti con diabete pre-gravidanza o gestazionale devono essere concepiti e mantenere un adeguato controllo glicemico durante la gravidanza. Durante il primo trimestre di gravidanza, la necessità di insulina può diminuire, e durante il secondo e il terzo trimestre, di norma, può aumentare. Immediatamente dopo il parto, la necessità di insulina si riduce rapidamente.

I pazienti con diabete dovrebbero informare il proprio medico se sono incinta o se hanno intenzione di iniziare una gravidanza.

Periodo di allattamento al seno
Non è noto se l'insulina glulisina penetri nel latte materno, ma in generale l'insulina non penetra nel latte materno e non viene assorbita se somministrata per via orale.

Nelle donne durante l'allattamento, potrebbe essere necessario regolare il regime di dosaggio dell'insulina e la dieta.

Dosaggio e somministrazione

Apidra ® deve essere usato in regimi di trattamento che includono insulina di media durata o insulina ad azione prolungata o un analogo dell'insulina a lunga durata d'azione. Inoltre, il farmaco Apidra ® può essere usato in combinazione con farmaci ipoglicemici orali (PGHP).

Il dosaggio del farmaco Apidra ® è selezionato individualmente sulla base delle raccomandazioni del medico in conformità con le esigenze del paziente. Si consiglia a tutti i pazienti diabetici di controllare la concentrazione di glucosio nel sangue.

Utilizzare in gruppi di pazienti speciali
Bambini e adolescenti
Apidra ® può essere usato nei bambini di età superiore ai 6 anni e negli adolescenti. Le informazioni cliniche sull'uso del farmaco nei bambini di età inferiore ai 6 anni sono limitate.

Pazienti anziani
I dati disponibili sulla farmacocinetica nei pazienti anziani con diabete mellito sono insufficienti.
La funzionalità renale compromessa in età avanzata può portare a una diminuzione del fabbisogno di insulina.

Pazienti con insufficienza renale
La necessità di insulina nell'insufficienza renale può diminuire.

Pazienti con insufficienza epatica
Nei pazienti con insufficienza epatica, la necessità di insulina può diminuire a causa della ridotta capacità di gluconeogenesi e del metabolismo lento dell'insulina.

Metodo di utilizzo

Le iniezioni di P / c del farmaco Apidra ® devono essere eseguite nella regione addominale anteriore della spalla, della spalla o dell'anca e l'introduzione del farmaco mediante infusione continua sc è effettuata nella regione della parete addominale anteriore. I siti di iniezione all'interno delle suddette aree e i luoghi per le infusioni di sc scie continue devono essere alternati con ogni nuova iniezione del farmaco. Il tasso di assorbimento e, di conseguenza, l'inizio e la durata dell'azione possono essere influenzati: il sito di somministrazione, l'attività fisica e altre condizioni mutevoli. L'introduzione di P / c nell'area della parete addominale anteriore fornisce un assorbimento leggermente più rapido rispetto all'introduzione alle altre aree del corpo sopra (vedi sezione Farmacocinetica).

È necessario osservare misure precauzionali per un'eccezione di colpo di medicina direttamente in vasi sanguigni. Dopo l'introduzione del farmaco non può produrre una zona di massaggio di somministrazione. I pazienti devono essere addestrati nelle tecniche di iniezione appropriate.

Miscelazione con insuline durante l'esecuzione di iniezioni di s / c
Il farmaco Apidra ® può essere miscelato con insulina isofano umana. Quando si mescola Apidra ® con insulina isofano umana, Apidra ® deve essere usato prima in una siringa. L'iniezione di P / C deve essere effettuata immediatamente dopo la miscelazione.
Misto sopra le insuline non può essere somministrato per via endovenosa.

L'uso del farmaco Apidra ® con un dispositivo a pompa per l'esecuzione di infusione continua di sc di insulina
Il farmaco Apidra ® può anche essere somministrato utilizzando un dispositivo a pompa per condurre l'infusione continua di insulina.

Allo stesso tempo, il set di infusione e il serbatoio usati con Apidra ® devono essere sostituiti in conformità con le regole asettiche almeno ogni 48 ore. Queste raccomandazioni possono differire dalle istruzioni generali nei manuali per l'uso dei dispositivi a pompa. È importante che i pazienti seguano le istruzioni specifiche sopra riportate sull'uso del farmaco Apidra ®. La mancata osservanza di queste istruzioni speciali per l'uso del farmaco Apidra ® può portare allo sviluppo di eventi avversi gravi.

Quando si utilizza il farmaco Apidra ® con un dispositivo a pompa per eseguire l'infusione continua di insulina s / c, Apidra ® non deve essere miscelato con altre insuline o solventi.

I pazienti a cui il farmaco Apidra ® viene somministrato mediante infusione continua di s / c, devono disporre di sistemi alternativi per la somministrazione di insulina e devono essere addestrati a somministrare insulina mediante iniezione di s / c (in caso di guasto del dispositivo utilizzato).

Quando si utilizza Apidra ® con dispositivi di pompaggio per l'esecuzione continua di infusione di insulina s / c, la rottura del dispositivo della pompa, il malfunzionamento del set di infusione o errori nella manipolazione possono portare rapidamente allo sviluppo di iperglicemia, chetosi e chetoacidosi diabetica. Nel caso dello sviluppo di iperglicemia o chetosi o chetoacidosi diabetica, è richiesta una rapida identificazione ed eliminazione delle cause del loro sviluppo.

Penne a siringa da utilizzare con le cartucce Apidra ®
Le cartucce Apidra ® vengono utilizzate con le penne a siringa AllStar (AllStar). Queste cartucce non possono essere utilizzate con altre penne a siringa riutilizzabili, poiché la precisione di dosaggio del farmaco è stata stabilita solo per le penne a siringa AllStar.

In caso di violazione del corretto funzionamento delle penne per siringa AllStar, il paziente può rimuovere la soluzione dalla cartuccia o sistema di cartucce nella siringa (adatto per l'insulina ad una concentrazione di 100 U / ml) e iniettare la dose richiesta del preparato.

Per ulteriori informazioni sulla manipolazione del farmaco (vedere la sezione "Istruzioni per l'uso e la manipolazione").

È necessario seguire le istruzioni del produttore delle penne a siringa AllStar (AllStar) sulla corretta gestione di esse, presentate nelle apposite istruzioni per l'uso.

Effetti collaterali

Istruzioni speciali

Qualsiasi cambiamento nella terapia insulinica deve essere effettuato con cautela e solo sotto la supervisione di un medico. Variazione della concentrazione di insulina, produttore di insulina, tipo di insulina (insulina umana solubile, insulina isofano, analoghi dell'insulina), specie di insulina (insulina di origine animale, insulina umana) o metodo di produzione dell'insulina (insulina ottenuta mediante DNA ricombinante o insulina di origine animale) può richiedere cambiamenti nel dosaggio di insulina. Potrebbe anche essere necessario modificare le dosi di assumere contemporaneamente PGPP.

La necessità di insulina può cambiare durante la malattia intercorrente, a causa di sovraccarico emotivo o stress.

L'uso di dosi inadeguate di insulina o l'interruzione del trattamento, specialmente nei pazienti con diabete mellito di tipo 1, può portare allo sviluppo di iperglicemia e chetoacidosi diabetica, condizioni che sono potenzialmente pericolose per la vita.

ipoglicemia
Il tempo dopo il quale si sviluppa l'ipoglicemia dipende dal profilo d'azione dell'insulina utilizzata e, pertanto, cambia con il variare del regime di trattamento.

Le condizioni che possono alterare o rendere i precetti meno pronunciati dell'ipoglicemia comprendono: intensificazione della terapia insulinica e un significativo miglioramento del controllo glicemico, sviluppo graduale dell'ipoglicemia, vecchiaia del paziente, presenza di neuropatia del sistema nervoso autonomo, prolungata esistenza di diabete mellito, assunzione di determinati farmaci sezione "Interazione con altri farmaci").

Tali situazioni possono portare allo sviluppo di gravi ipoglicemie (e possibilmente perdita di conoscenza) prima che il paziente si accorga di sviluppare un'ipoglicemia.

La correzione delle dosi di insulina può anche essere necessaria se i pazienti aumentano l'attività fisica o cambiano il programma abituale dei pasti. Esercitare immediatamente dopo un pasto può aumentare il rischio di ipoglicemia. Rispetto all'insulina umana solubile, dopo l'iniezione di analoghi dell'insulina ad azione rapida, l'ipoglicemia può svilupparsi prima.

Le reazioni ipoglicemiche o iperglicemiche non compensate possono portare alla perdita di coscienza, allo sviluppo del coma o alla morte.

Insufficienza renale
La necessità del farmaco Apidra ®, come in tutte le altre insuline, può diminuire con la progressione dell'insufficienza renale.

Insufficienza epatica
Nei pazienti con insufficienza epatica, la necessità di insulina è ridotta a causa di una diminuzione della capacità di gluconeogenesi nel fegato e di un metabolismo lento dell'insulina.

Pazienti anziani
La funzionalità renale compromessa in età avanzata può portare a una diminuzione del fabbisogno di insulina.
I pazienti anziani possono avere difficoltà a riconoscere i segni dello sviluppo dell'ipoglicemia.

Bambini e adolescenti
Apidra ® può essere usato nei bambini di età superiore ai 6 anni e negli adolescenti. Le informazioni cliniche sull'uso del farmaco nei bambini di età inferiore ai 6 anni sono limitate.
Le proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche dell'insulina glulisina sono state studiate nei bambini (7-11 anni) e negli adolescenti (12-16 anni) con diabete mellito di tipo 1. In entrambi i gruppi di età, l'insulina glulisina è stata assorbita rapidamente e la sua velocità di assorbimento non differiva da quella negli adulti (volontari sani e pazienti con diabete di tipo 1). Come negli adulti, in entrambe le fasce d'età di bambini e adolescenti, quando somministrati poco prima del test pasto, l'insulina glulisina fornisce un migliore controllo della glicemia dopo un pasto rispetto all'insulina umana solubile.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi

I pazienti devono essere avvisati di usare cautela ed evitare lo sviluppo di ipoglicemia mentre guidano veicoli o macchinari. Ciò è particolarmente importante nei pazienti che hanno una ridotta o nessuna capacità di essere a conoscenza dei sintomi che indicano lo sviluppo di ipoglicemia o vi sono frequenti episodi di ipoglicemia. In questi pazienti, si dovrebbe decidere individualmente sulla possibilità di guidarli o altri meccanismi.

Forme di rilascio

Condizioni di conservazione

Periodo di validità

Condizioni di vacanza

La persona giuridica in nome della quale viene rilasciato il certificato di registrazione

fabbricante

Reclami dei consumatori all'indirizzo in Russia:

Nel caso della produzione e / o dell'imballaggio del farmaco presso la CJSC Sanofi-Aventis Vostok, Russia, le richieste dei consumatori devono essere inviate a:

302516, Russia, regione di Oryol, distretto di Orlovsky,
s / p Bolshekulikovskoe, st. Livenskaya, d. 1.

Istruzioni per l'uso e la manipolazione

fiale
I flaconcini di Apidra ® sono destinati all'uso con siringhe per insulina con una scala appropriata di unità e per l'uso con il sistema di pompa per insulina.

Ispezionare la fiala prima dell'uso. Dovrebbe essere usato solo se la soluzione è limpida, incolore e non contiene particelle solide visibili.

Infusione continua sc con un sistema di pompaggio.

Il farmaco Apidra ® può essere utilizzato per condurre l'infusione continua di insulina (NPII) con l'aiuto di un sistema di pompaggio adatto per l'infusione di insulina con cateteri e serbatoi appropriati.

Il set di infusione e il serbatoio devono essere sostituiti ogni 48 ore in conformità con le regole asettiche.

I pazienti che ricevono il farmaco Apidra ® da NPII, dovrebbero avere in stock l'insulina alternativa in caso di fallimento del sistema di pompaggio.

cartucce
Le cartucce devono essere utilizzate con una penna a siringa per insulina, "All Star" (AllStar) e in conformità con le raccomandazioni contenute nelle istruzioni per l'uso del produttore di questo dispositivo. Non devono essere utilizzati con altre penne a siringa riutilizzabili, poiché la precisione di dosaggio è stata impostata solo con questa penna a siringa.

Seguire esattamente le istruzioni del produttore per l'uso della penna a siringa AllStar (AllStar) sul caricamento della cartuccia, sull'attacco dell'ago e sull'iniezione di insulina. Ispezionare la cartuccia prima dell'uso. Dovrebbe essere usato solo se la soluzione è limpida, incolore, non contiene particelle solide visibili. Prima di inserire la cartuccia in una penna a siringa riutilizzabile, conservare la cartuccia a temperatura ambiente per 1-2 ore. Prima dell'iniezione della cartuccia dovrebbero essere presenti bolle d'aria (vedere le istruzioni per l'uso della penna a siringa). Le istruzioni per l'uso della penna a siringa devono essere rigorosamente seguite. Le cartucce vuote non possono essere ricaricate. Se la penna a siringa AllStar (AllStar) è danneggiata, non può essere utilizzata.

Se la penna non funziona correttamente, la soluzione può essere raccolta dalla cartuccia in una siringa di plastica adatta per l'insulina ad una concentrazione di 100 U / ml e iniettata nel paziente.

Per prevenire l'infezione, la penna per siringa riutilizzabile deve essere utilizzata solo nello stesso paziente.

Apidra

La soluzione per l'iniezione SC è chiara, incolore o quasi incolore.

Eccipienti: m-cresolo, trometamolo, sodio cloruro, polisorbato 20, sodio idrossido, acido cloridrico concentrato, acqua d / e.

3 ml - cartucce di vetro incolore (1) - OptiKlik (5) sistemi di cartucce - pacchi di cartone.
3 ml - cartucce di vetro incolore (5) - confezioni di celle sagomate (1) - confezioni di cartone.

L'insulina glulisina è un analogo ricombinante dell'insulina umana, che è efficace quanto l'insulina umana solubile, ma inizia ad agire più velocemente e ha una durata d'azione più breve.

L'azione più importante degli analoghi dell'insulina e dell'insulina, inclusa l'insulina glulisina, è la regolazione del metabolismo del glucosio. L'insulina riduce la concentrazione di glucosio nel sangue stimolando l'assorbimento di glucosio da parte dei tessuti periferici, in particolare del muscolo scheletrico e del tessuto adiposo, oltre a inibire la formazione di glucosio nel fegato. L'insulina inibisce la lipolisi negli adipociti, la proteolisi e aumenta la sintesi proteica. Studi condotti su volontari sani e pazienti con diabete mellito hanno dimostrato che l'insulina glulisina inizia ad agire più rapidamente e ha una durata d'azione più breve dell'insulina umana solubile. Quando l'effetto ipoglicemico della somministrazione di s / c si sviluppa in 10-20 minuti. Con l'on / nell'introduzione degli effetti ipoglicemici dell'insulina glulisina e dell'insulina umana solubile sono uguali in forza. Un'unità di insulina glulisina ha la stessa attività ipoglicemica di una unità di insulina umana solubile.

In uno studio di fase I, i profili ipoglicemici di insulina glulisina e insulina umana solubile sono stati somministrati a pazienti con diabete di tipo 1, somministrati per via sottocutanea ad una dose di 0,15 UI / kg in tempi diversi in relazione all'assunzione di cibo standard di 15 minuti.

I risultati dello studio hanno mostrato che l'insulina glulisina, somministrata 2 minuti prima di un pasto, forniva lo stesso livello di controllo della glicemia dopo un pasto come insulina umana solubile, somministrata 30 minuti prima di un pasto. Quando somministrata 2 minuti prima di un pasto, l'insulina glulisina ha fornito un migliore controllo del livello di glucosio dopo un pasto rispetto all'insulina umana solubile, somministrata 2 minuti prima di un pasto. L'insulina glulisina, somministrata 15 minuti dopo l'inizio di un pasto, ha dato lo stesso controllo glicemico dopo un pasto come insulina umana solubile, somministrata 2 minuti prima di un pasto.

Uno studio di fase I sull'insulina glulisina, sull'insulina lizpro e sull'insulina umana solubile in un gruppo di pazienti obesi ha dimostrato che l'insulina glulisina è conservata per questi pazienti. In questo studio, il tempo per raggiungere il 20% dell'AUC totale era di 114 minuti per l'insulina glulisina, 121 minuti per l'insulina lispro e 150 minuti per l'insulina umana solubile e l'AUC0-2 h, riflettendo anche l'attività ipoglicemica precoce, era 427 mg × kg -1 per l'insulina glulisina, 354 mg × kg -1 per l'insulina lispro e 197 mg × kg -1 per l'insulina umana solubile.

Diabete di tipo 1

In uno studio clinico di 26 settimane della fase III, in cui l'insulina glulisina è stata confrontata con insulina lispro, somministrata per via sottocutanea poco prima di un pasto (per 0-15 minuti) in pazienti con diabete di tipo 1, utilizzando insulina glargine, insulina glulisina come insulina basale era paragonabile all'insulina lispro in relazione al controllo del glucosio, che è stata valutata dal cambiamento della concentrazione di emoglobina glicata (HbA1C) al momento del punto finale dello studio rispetto al risultato. Sono stati osservati valori comparabili di concentrazione di glucosio nel sangue, determinati dall'autocontrollo. Con l'introduzione di insulina glulisina in contrasto con il trattamento con insulina lispro non è stato necessario aumentare la dose di insulina basale.

Uno studio clinico di fase III di 12 settimane, condotto in pazienti con diabete mellito di tipo 1, che hanno ricevuto insulina glargine come terapia basale, ha dimostrato che l'efficacia della somministrazione di insulina glulisina direttamente dopo un pasto era paragonabile a quella della somministrazione di insulina glulisina poco prima di un pasto (per 0 -15 min) o insulina umana solubile (30-45 minuti prima dei pasti).

Tra i pazienti che hanno completato il protocollo dello studio, è stata osservata una diminuzione significativamente maggiore dell'HbA nel gruppo di pazienti che hanno ricevuto insulina glulisina prima dei pasti1C rispetto al gruppo di pazienti che hanno ricevuto insulina umana solubile.

Diabete di tipo 2

Uno studio clinico della durata di 26 settimane di Fase III seguito da un follow-up di 26 settimane sotto forma di uno studio di sicurezza ha confrontato l'insulina glulisina (0-15 minuti prima di un pasto) con insulina umana solubile (30-45 minuti di un pasto), che sono stati somministrati s / c in pazienti con diabete mellito di tipo 2, oltre a usare l'isofano-insulina come basale. L'indice medio di massa corporea dei pazienti era di 34,55 kg / m2. L'insulina glulisina si è dimostrata paragonabile all'insulina umana solubile in relazione ai cambiamenti nelle concentrazioni di HbA.1C dopo 6 mesi di trattamento rispetto al risultato (-0,46% per insulina glulisina e -0,30% per insulina umana solubile, p = 0,0029) e dopo 12 mesi di trattamento rispetto al risultato (-0,23% per insulina glulisina e -0,13% per solubile insulina umana, la differenza non è significativa). In questo studio, la maggior parte dei pazienti (79%) ha miscelato l'insulina ad azione rapida con l'insulina isofano appena prima dell'iniezione. 58 pazienti al momento della randomizzazione hanno usato farmaci ipoglicemizzanti orali e sono stati istruiti a continuare il loro uso nella stessa dose.

Gara e Genere

In studi clinici controllati condotti su adulti, non sono state evidenziate differenze nella sicurezza e nell'efficacia dell'insulina glulisina nell'analisi di sottogruppi identificati per razza e sesso.

Nell'insulina glulisina, la sostituzione dell'asinoacido asparagina insulina umana in posizione B3 per lisina e lisina in posizione B29 per l'acido glutammico contribuisce al suo più rapido assorbimento dal sito di iniezione.

Assorbimento e biodisponibilità

Curve farmacocinetiche di concentrazione-tempo in volontari sani e pazienti con diabete di tipo 1 e 2 hanno mostrato che l'assorbimento di insulina glulisina rispetto all'insulina umana solubile era circa 2 volte più veloce, raggiungendo circa 2 volte la concentrazione massima.

In uno studio condotto su pazienti con diabete mellito di tipo 1, dopo iniezione sottocutanea di insulina glulisina alla dose di 0,15 UI / kg Cmax raggiunto dopo 55 minuti ed era 82 ± 1,3 microIU / ml rispetto a Cmax insulina umana solubile, che è stata raggiunta dopo 82 minuti ed era 46 ± 1,3 microIU / ml. Il tempo medio di permanenza nella circolazione sistemica dell'insulina glulisina era più breve (98 min) di quello dell'insulina umana solubile (161 min). In uno studio su pazienti con diabete mellito di tipo 2 dopo iniezione sottocutanea di insulina glulisina alla dose di 0,2 UI / kg Cmax era 91 microIU / ml (da 78 a 104 microIU / ml).

Quando l'iniezione di insulina glulisina s / c nella parete addominale anteriore, nella coscia o nella spalla (regione del muscolo deltoide) l'assorbimento era più rapido quando iniettato nella parete addominale anteriore rispetto all'introduzione del farmaco nella coscia. Il tasso di assorbimento dalla regione deltoidea era intermedio. La biodisponibilità assoluta dell'insulina glulisina (70%) in diversi siti di somministrazione era simile e presentava una bassa variabilità tra i diversi pazienti (coefficiente di variazione - 11%).

Distribuzione e rimozione

La distribuzione e l'eliminazione dell'insulina glulisina e dell'insulina umana solubile dopo somministrazione endovenosa sono simili; Vd fa 13 l e 22 l, T1/2 - 13 e 18 minuti, rispettivamente.

Dopo l'infusione di s / c, l'insulina glulisina viene eliminata più velocemente dell'insulina umana solubile: in questo caso, T1/2 pari a 42 min rispetto a T1/2 insulina umana solubile 86 min. Nell'analisi incrociata di studi sull'insulina glulisina, sia in soggetti sani che in individui con diabete di tipo 1 e tipo 2, T1/2 variava da 37 a 75 min.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

In uno studio clinico condotto in individui senza diabete mellito con un'ampia gamma di funzionalità renale (CC superiore a 80 ml / min, 30-50 ml / min, meno di 30 ml / min), il tasso di insorgenza dell'effetto dell'insulina glulisina in generale. Tuttavia, la necessità di insulina nell'insufficienza renale può essere ridotta.

Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, i parametri farmacocinetici non sono stati studiati.

Esistono dati molto limitati sulla farmacocinetica dell'insulina glulisina nei pazienti anziani con diabete.

Le proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche dell'insulina glulisina sono state studiate nei bambini (7-11 anni) e negli adolescenti (12-16 anni) con diabete mellito di tipo 1. In entrambi i gruppi di età, l'insulina glulisina viene rapidamente assorbita, mentre il tempo di raggiungere e il valore di Cmax simile a quelli negli adulti. Come con gli adulti, l'insulina glulisina, somministrata appena prima di un test di assunzione di cibo, fornisce un migliore controllo della glicemia dopo un pasto rispetto all'insulina umana solubile. Aumento della concentrazione di glucosio nel sangue dopo aver mangiato (AUC0-6 h) era 641 mg × ora × dl -1 per l'insulina glulisina e 801 mg × ora × dl -1 per l'insulina umana solubile.

Insulina glulisina (insulina glulisina)

Pillole di colesterolo